🗊Презентация Лекарственные средства, применяемые при АГ

Орловский государственный университет. Медицинский институт. Кафедра фармакологии, клинической фармакологии и фармации. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ АГ

Если мы плохо ведем больного с артериальной гипертонией, значит, ведем его к инсульту, если хорошо – к деменции. Если мы плохо ведем больного с артериальной гипертонией, значит, ведем его к инсульту, если хорошо – к деменции.

ЕСТЕСТВЕННОЕ ТЕЧЕНИЕ АГ И ЗАДАЧИ АНТИГИПЕРТЕНЗИВНОЙ ТЕРАПИИ

Структура смертности от сердечно-сосудистых заболеваний в РФ

Классификация уровня АД

Целевые уровни АД

Цель лечения АГ: максимальное снижение риска сердечно-сосудистых осложнений Задачи лечения: Коррекция модифицируемых факторов риска Достижение целевого АД Органопротекция Лечение ассоциированных клинических состояний

НЕМЕДИКАМЕНТОЗНАЯ ТЕРАПИЯ БОЛЬНЫХ АГ Немедикаментозную программу снижения АД следует рекомендовать всем пациентам, независимо от тяжести гипертонии и медикаментозного лечения ОТКАЗ ОТ КУРЕНИЯ СНИЖЕНИЕ ИЗБЫТОЧНОЙ МАССЫ ТЕЛА УМЕНЬШЕНИЕ ПОТРЕБЛЕНИЯ СОЛИ УМЕНЬШЕНИЕ УПОТРЕБЛЕНИЯ АЛКОГОЛЯ СНИЖЕНИЕ ПОТРЕБЛЕНИЯ ЖИВОТНЫХ ЖИРОВ, УВЕЛИЧЕНИЕ ПОТРЕБЛЕНИЯ ПРОДУКТОВ РАСТИТЕЛЬНОГО ПРОИСХОЖДЕНИЯ УВЕЛИЧЕНИЕ ФИЗИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТИ ЗА СЧЁТ АЭРОБНОЙ НАГРУЗКИ

Медикаментозное лечение больных АГ У большинства (если не у всех) больных АД следует снижать постепенно и целевое АД должно быть достигнуто в течении нескольких недель Фармакотерапию в группах высокого и очень высокого риска начинают безотлагательно, при умеренном и низком риске - немедикаментозное лечение с наблюдением в течение 3 и 12 мес. соответственно Учитывая исходные значения АД, наличие или отсутствие осложнений лечение следует начинать либо с монотерапии (1 препарат в минимальной дозе) или с низкодозовой комбинации Смену тактики гипотензивной терапии (титрование доз, замена ЛС, добавление второго ЛС) проводят не ранее, чем через 4-6 нед.

КЛАССЫ АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫХ ПРЕПАРАТОВ БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ ДИУРЕТИКИ БЛОКАТОРЫ МЕДЛЕННЫХ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ ИНГИБИТОРЫ АПФ АНТАГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРОВ АНГИОТЕНЗИНА II АЛЬФА-1-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ АГОНИСТЫ ИМИДАЗОЛИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

ТРЕБОВАНИЯ К РАЦИОНАЛЬНЫМ КОМБИНАЦИЯМ ГИПОТЕНЗИВНЫХ СРЕДСТВ РАЗНЫЙ, НО ВЗАИМОДОПОЛНЯЮЩИЙ МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ КОМПОНЕНТОВ УМЕНЬШЕНИЕ КОЛИЧЕСТВА НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ ЯВЛЕНИЙ И УЛУЧШЕНИЕ ПЕРЕНОСИМОСТИ ПРОЛОНГИРОВАНИЕ ГИПОТЕНЗИВНОГО ДЕЙСТВИЯ

КОМБИНИРОВАННАЯ ГИПОТЕНЗИВНАЯ ТЕРАПИЯ РАЦИОНАЛЬНЫЕ КОМБИНАЦИИ Диуретик + бета-адреноблокатор Диуретик + ингибитор АПФ Диуретик + антагонист рецепторов к АТ II Диуретик + агонист имидазолиновых рецепторов Бета-адреноблокатор + антагонист кальция (дигидропиридин) Бета-адреноблокатор + альфа-1-блокатор Ингибитор АПФ + антагонист кальция МЕНЕЕ РАЦИОНАЛЬНЫЕ КОМБИНАЦИИ Антагонист кальция + диуретик Бета-адреноблокатор + ингибитор АПФ НЕРАЦИОНАЛЬНЫЕ КОМБИНАЦИИ Бета-адреноблокатор + антагонист кальция типа верапамила или дилтиазема Антагонист кальция + альфа-1-блокатор

КЛАССИФИКАЦИЯ БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРОВ

Проблемы при применении традиционных бета-блокаторов Окклюзирующие заболевания артерий нижних конечностей, синдром Рейно Обструктивный бронхит, бронхит курильщика Сахарный диабет Дислипидемии Сердечная недостаточность Беременность (тонус матки) Портальная гипертензия Эректильная дисфункция Снижение мозгового кровотока у пожилых Снижение качества жизни (эффекты на Ц.Н.С.) Вывод: предпочтение следует отдавать кардиоселективным бета-блокаторам

Метаболический профиль селективных БАБ Не нарушают толерантность к углеводам Не нарушают скорость утилизации глюкозы Не нарушают чувствительность к инсулину Не повышают холестерин и не изменяют липидный спектр крови Не повышают уровень триглицеридов Безопасны у больных с сахарным диабетом

Бета – адреноблокаторы (стандарты лечения) АГ, ХИБС и их сочетание Выбор БАБ определяется фармакологическими свойствами (степень кардиоселективности, наличие вазодилатирующих свойств) и осуществляется с учетом сопутствующих заболеваний, синдромов. Острый инфаркт миокарда (ОИМ) 1. Внутривенно затем внутрь БАБ без ВСА 2. Кардиоселективные более безопасны (метопролол, атенолол, эсмолол и др.) 3. Рекомендуемые: пропранолол, метопролол, атенолол, эсмолол. Вторичная профилактика ОИМ бисопролол, метопролол сукцинат, атенолол, пропранолол Длительная терапия НК (после достижения стабилизации) - карведилол, бисопролол, метопролол

Выбор класса гипотензивных ЛС в зависимости от сопутствующих заболеваний БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ -стенокардия (без ВСА), -ОИМ (без ВСА), ПИКС, -ХСН, -беременность, -тахиаритмии, -эссенциальный тремор (неселективные), -гипертиреоз, -мигрень

ДИУРЕТИКИ: МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ УМЕНЬШЕНИЕ ОБЪЕМА ЦИРКУЛИРУЮЩЕЙ И ВНЕКЛЕТОЧНОЙ ЖИДКОСТИ СНИЖЕНИЕ СЕРДЕЧНОГО ВЫБРОСА В НАЧАЛЕ ЛЕЧЕНИЯ СНИЖЕНИЕ ОПСС ПРИ ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОМ ПРИМЕНЕНИИ

ОСНОВНЫЕ ГРУППЫ ДИУРЕТИКОВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ АГ ТИАЗИДНЫЕ ДИУРЕТИКИ - ГИДРОХЛОРОТИАЗИД ТИАЗИДОПОДОБНЫЕ ДИУРЕТИКИ - ИНДАПАМИД - ХЛОРТАЛИДОН - КСИПАМИД ПЕТЛЕВЫЕ ДИУРЕТИКИ - ФУРОСЕМИД - ТОРАСЕМИД КАЛИЙ - СБЕРЕГАЮЩИЕ ДИУРЕТИКИ - СПИРОНАЛОКТОН - ТРИМПТЕРЕН - АМИЛОРИД

Эффекты диуретиков на липидный профиль и инсулинорезистентность

Торасемид (Диувер) Петлевой диуретик нового поколения для лечения сердечной недостаточности Клинические преимущества: большая мощность, калий-магний-сохраняющие свойства, продолжительное действие Терапевтическая доза – 5 мг в сутки, при необходимости увеличивают до 10-20 мг, в отдельных случаях – до 40 мг/сут Прием внутрь, 1 раз в сутки, после еды

Выбор класса гипотензивных ЛС Диуретики

Механизм действия БМКК

Классификация БМКК

Сравнение частоты побочных эффектов БМКК

Показания и противопоказания к назначению БМКК при АГ(ВОЗ)

Взаимодействие САС и РААС

ИНГИБИТОРЫ АПФ 1.СОДЕРЖАЩИЕ СУЛЬФГИДРИЛЬНУЮ ГРУППУ -КАПТОПРИЛ, АЛАЦИПРИЛ, ЗОФЕНОПРИЛ, МЕТИОПРИЛ и др. 2.СОДЕРЖАЩИЕ КАРБОКСИЛЬНУЮ ГРУППУ -ЭНАЛАПРИЛ, ЛИЗИНОПРИЛ, РАМИПРИЛ, ПЕРИНДОПРИЛ, ЦИЛАЗАПРИЛ, БЕНАЗАПРИЛ, ТРАНДОЛАПРИЛ, КВИНАПРИЛ и др. З.СОДЕРЖАЩИЕ ФОСФИНИЛЬНУЮ ГРУППУ - ФОЗИНОПРИЛ, ЦЕРОНАПРИЛ 4.СОДЕРЖАЩИЕ ГИДРОКСАМОВУЮ ГРУППУ -ИДРАПРИЛ

Классы ингибиторов АПФ

ГУМОРАЛЬНЫЕ ЭФФЕКТЫ ИАПФ ГУМОРАЛЬНЫЕ ЭФФЕКТЫ ИАПФ 1.Уменьшение образования ангиотензина II, альдостерона, АДГ 2.Увеличение образование кининов, простагландинов Е2 и J2, эндотелина-1, предсердного натрийуретического фактора ОСНОВНЫЕ ФАРМАКОДИНАМИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ ИАПФ 1.Артериальная и венозная вазодилатация 2. Подавление и обратное развитие гипертрофии, фиброза миокарда, стенки артерий (кардио-, ангиопротекция)

Кратность назначения различных ингибиторов АПФ Каптоприл 3 раза в день Эналаприл 2 раза в день Беназеприл 1-2 раза в день Фозиноприл 1-2 раза в день Лизиноприл 1 раз в день Периндоприл 1-2 раза в день Квинаприл 1-2 раза в день Трандолаприл 1 раз в день Рамиприл 1-2 раза в день Квадроприл 1 раз в день JNC VI: Arch.Intern. Med., 1997, 157:2413-46. The Medical Letter, Drugs for Hypertension, 2001, 43:17-22

Показания и противопоказания к назначению ИАПФ при АГ(ВОЗ)

АНТАГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРОВ АНГИОТЕНЗИНА II

Показания и противопоказания к назначению АРА II при АГ (ВОЗ)

Моксонидин (Физиотенз) Агонист имидазолиновых рецепторов Показания – АГ и метаболический синдром, сахарный диабет Дозировка 0,4 мг в сутки

Классификация а-адреноблокаторов Неселективные (а1-, а2-адреноблокаторы): -Фентоламин -Феноксибензамин Селективные (а1-адреноблокаторы): I поколение (короткого действия): празозин II поколения (длительного действия): -доксазозин -теразозин Уроселективные а1А-адреноблокаторы -альфузозин -тамсулозин

Альфа-1-адренергические блокаторы

Показания и противопоказания к применению альфа-1-блокаторов при артериальной гипертензии (ВОЗ)

Международная классификация ГК (I) Неосложненный ГК (некритический, неотложный, urgency) протекает с минимальными субъективными и объективными симптомами на фоне имеющегося существенного повышения АД. Он не сопровождается острым развитием повреждения органов-мишеней. Требует снижения уровня АД в течение нескольких часов. Неосложненный ГК характеризуется малосимптомной АГ при следующих состояниях, ассоциированных с повышенным АД: тяжелая и злокачественная АГ без острых осложнений, обширные ожоги, лекарственно-индуцированная АГ, периоперационная АГ, острый гломерулонефрит с тяжелой АГ, криз при склеродермии.

Международная классификация ГК (I I) Осложненный ГК (критический, экстренный, жизнеугрожающий, emergency) сопровождается развитием острого клинически значимого и потенциально фатального повреждения органов-мишеней, что требует экстренной госпитализации (обычно в БИТ) и немедленного снижения уровня АД с применением парентеральных антигипертензивных средств Об осложненном ГК говорят тогда, когда диагностируются следующие состояния, ассоциированные с повышенным АД: острая гипертоническая энцефалопатия, ОНМК, острая левожелудочковая недостаточность (сердечная астма, отек легких), острый коронарный синдром (ИМ, нестабильная стенокардия), расслаивающая аневризма аорты, тяжелое артериальное кровотечение, эклямпсия

Тактика ведения пациента с ГК в зависимости от клинического состояния: группа I - неосложненный ГК АД - > 180/100 мм рт.ст. Выраженная головная боль, одышка Минимальная объективная симптоматика Наблюдение в течение 3-6 часов. Постепенное снижение АД с помощью таблетированных лекарственных средств. Коррекция проводимой ранее лекарственной терапии Наблюдение до 24 часов

Тактика ведения пациента с ГК в зависимости от клинического состояния: группа II - осложненный ГК АД - > 220/140 мм рт.ст. Одышка, боли в груди, никтурия, дизартрия, слабость, измененное сознание. Энцефалопатия, отек легких, ОНМК, острый коронарный синдром Внутривенное введение гипотензивных средств, мониторирование АД. Экстренная госпитализация в БИТ. Лечение в БИТ. Последующий перевод на таблетированные антигипертензивные препараты. Мониторирование АД.

Скорость снижения АД при осложненных ГК Первые 2 часа - снижение АД на 15-25% Последующие 2-6 час – уровень АД снижают до 160/100 мм рт.ст. далее - пероральные препараты При ОНМК скорость снижения АД должна быть медленной, при расслаивающей аневризме аорты - быстрое снижение АД на 25% в течение 5-10 мин (целевое АД - 110-100 мм рт.ст.)

АЛГОРИТМ лечения неосложненного гипертонического криза (АД > 180/110, индивидуально высокое АД) Цель: снижение АД в течение 24 - 48 ч. А. Недифференцированный выбор Препараты выбора Клонидин (внутрь) каптоприл (под язык, внутрь) карведилол (внутрь) фуросемид (внутрь, возможно в дополнение к другим препаратам) нифедипин (под язык, внутрь, при хорошей переносимости) празозин (внутрь у больных с ДГПЖ) Б. Дифференцированный выбор (с учетом эффективности предшествующей фармакотерапии)

ОСЛОЖНЕННЫЙ ГИПЕРТОНИЧЕСКИЙ КРИЗ (ИМЕЮТСЯ ПРИЗНАКИ ПОРАЖЕНИЯ ОРГАНОВ-МИШЕНЕЙ)