🗊Общая характеристика оральных гормональных контрацептивов

Общая характеристика оральных гормональных контрацептивов

Медицинская статистика свидетельствует, что в мире каждый год умирает полмиллиона женщин по причинам, связанных с беременностью и большая половина таких беременностей – нежелательные. Поэтому регуляция рождаемости с использованием контрацептивных препаратов является важным резервом сбережения здоровья матери и ребенка.

КЛАССИФИКАЦИЯ ЖЕНСКИХ ПОЛОВЫХ ГОРМОНОВ 1.Природные этрогены: Эстрон Эстрадиол

КЛАССИФИКАЦИЯ ЖЕНСКИХ ПОЛОВЫХ ГОРМОНОВ

КЛАССИФИКАЦИЯ ЖЕНСКИХ ПОЛОВЫХ ГОРМОНОВ

КЛАССИФИКАЦИЯ ЖЕНСКИХ ПОЛОВЫХ ГОРМОНОВ

КЛАССИФИКАЦИЯ ЖЕНСКИХ ПОЛОВЫХ ГОРМОНОВ

КЛАССИФИКАЦИЯ ЖЕНСКИХ ПОЛОВЫХ ГОРМОНОВ

ЭСТРОГЕНЫ

ЭСТРОГЕНЫ

ЭСТРОГЕНЫ

Лекарственные средства которые применяются при половых дисфункциях Ocstromim (Эстрон, син. Follicii/inum, Estrone, Estronum).

Реакции идентификации:

Реакции идентификации:

Количественное определение Количественное определение можно проводить поляриметрическим методом в диоксанте или калориметрически с использованием n- диазобензосульфокислоты. Вводят эстрон в внутримышечно в виде масляных растворах при недостаточности функции яичников бесплодии, недоразвитии матки, при перенашивании беремонности, при хирургическом удалении яичников. Выпускають в ампулах по 1 мл 0,05 % или 0,1 % раствор в масле. Хранят по списку Б.

Aethinyloestradiolum Этинилэстрадиол Aethinyloestradiolum (Этинилэстрадиол, син. Athinylostradiol, Estrolan-Ethinoral, Ethinytestradiol, Microfollin, Oestralyn, Ostral, Perovex и др.).

Физико-химические свойства: Белый кристаллический порошок с температурой плавления 146°С или 182-186 °С (полиморфизм), нерастворимый в воде, хорошо растворимый в этаноле; [α]D - от 0° до +3° (1 % раствор в диоксанте). Синтезирует взаимодействием эстрона с калием ацителенидом в жидком аммиаке:

Реакции идентификации: 1)для определения этильной группы этинилэстрадиол растворяют в H2SO4 и добавляют раствор FeNH4(SO4)2 – выпадает осадок красно-бурого цвета; после разбавления водой оранжево-красный осадок: 2)при реакции Боскотта образуется оранжевая флюоресценция, в 50-100 раз больше, чем флюоресценция эстрона; 3)при взаимодействии с бензоилхлоридом образуется этинилэстрадиол – 3 – бензоат с температурой плавления 199-202°С; 4)при действии концентрированной сульфатной кислоты образуется оранжево-красное окрашивание с желто-зеленой флюоресценцией.

Количественное определение Проводят спектрофотометрически при длине волны 281нм (индивидуальное вещество) или фотоколориметрически (в таблетках), используя реакцию образования азокрасителя:

Применение Применяют этинилэстрадиол при гиппогенитализме (первичная аменория и недоразвитие матки), гипофункции яичников и вторичной аменорее по 0,05-0,1 мг; для устранения нервно-сосудистых растройств при эстрогенной недостаточности принимают по 0,01-0,02 мг в день; при лечении рака предстательной железы и молочной железы у женщин, старше 60 лет -до 3 мг. Выпускают в таблетках по 0,01 и 0,05 мг. Хранят по списку Б в защищенном от света месте.

ГЕСТАГЕНЫ Женские половые гормоны гестагены вырабатываются в желтом теле яичников и относятся к производным прегнана. Прогестерон является их родоначальником. Progesteroniim (Прогестерон, син. Agolutin, Acrolittin, Gestone. Lucorten, Luteosterone, Progesterone, Syngestrone и др.). Прегнан-4-дион-3,20.

СИНТЕЗ препарата

ФИЗИКО ХИМИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Прогестерон – белое кристаллическое вещество с температурой плавления 127-131°С, нерастворимое в воде, растворимое в растительных маслах, этаноле, хлороформе; [α]D- от+ 190 +200° (0.5 % раствор в этаноле).

РЕАКЦИИ ИДЕНТИФИКАЦИИ: при реакции Боскотта образуется голубая флюорэсценция; при нагревании прогестерона с NH2OH·HCI и CH3COONa выпадает осадок оксима, идентифицируют по температуре плавления (270-275 °С). Реакция проходит по схеме:

РЕАКЦИИ ИДЕНТИФИКАЦИИ: двойную связь определяют взаимодействием раствора прогестерона в СН3СООН с бромной водой или с растворителем КМnО4 (обесцвечивание); с концентрированной H2SO4 появляется желто-зеленое окрашивание с зеленой флюоресценцией.

КОЛИЧЕСТВЕННОЕ ОПРЕДЕЛЕНИЕ: Количественное определение проводят гравиометрическим методом с использованием реакции получения 2,4-динитрофенилгидразона:

Применение Применяют прогестерон при аменорее, маточных кровотечениях, бесплодии, недонашивании беременности, для профилактики и лечения угрожающих выкидышей, выкидышей, которые начинаются. Вводят по 5-25 мг внутримышечно. Не применяют при растройствах функции печени, гепатите, раке молочной железы и половых органов, склонности к тромбозам. Выпускают в ампулах по 1 мл 1 % и 2,5 % масляные растворы для внутримышечного введения. Хранят по списку Б в темном месте. Синтетическим производным прогестерона является оксипрогестэронкапронат.

Виды оральных контрацептивов: Комбинированные: Однофазные (Логест, Марвелон, Овидон) Двухфазные (Антеовин) Трехфазные (Триквелар, Три-регол, Тринордиол) Однокомпонентные прогестиновые: (Континуин, микролют, Оврет)

Механизм действия: Гормональные пероральные контрацептивные препараты по принципу обратной связи, подобно естественным половым гормонам, тормозят секрецию гонадотропинов гипофизом, а следовательно, развитие яйцеклеток в фолликулах и овуляцию. Препараты также вызывают изменения эндометрия, препятствующие имплантации яйцеклетки, воздействуют на физико-химические свойства слизи в шейке матки, делая ее более вязкой и непроходимой для спермы, замедляют скорость прохождения яйцеклетки по фаллопиевым трубам.

Преимущества ОК Высокая эффективность при ежедневном приеме (0,1-8 беременностей на 100 женщин в течении 1-го года использования); Немедленный эффект; Не требуется специального гинекологического осмотра перед началом использования; Метод не связан с половым актом; Мало побочных эффектов; Метод удобен и легок в применении; Пациентка может сама прекратить прием; Срок применения низкодозированных оральных контрацептивов (35 мкг эстрогенов и менее) не ограничен;

Недостатки ОК Требуется постоянное желание предохранятся от беременности ежедневный прием; После прекращения приема возможно некоторое задержка восстановления фертильности; Нарушение приема препарата существенно повышает риск развития беременности; При одновременном приеме некоторых лекарственных средств (например, противосудорожных, противотуберкулезных препаратов) возможно снижение эффективности контрацепции; Необходимо наличие возможности постоянного пополнения препарата; Возможны некоторая тошнота, головокружение, незначительная болезненность молочных желез, головные боли, незначительные мажущие выделения; Возможны кратковременные изменения психоэмоционального фона (настроение, либидо); Возможно незначительное изменение массы тела; В редких случаях возможны серьезные осложнения – инсульт, тромбы в легких и т.д. Данный метод контрацепции не защищает и не снижает риск развития заболеваний, передающихся половым путем.

Вывод Наиболее часто используемые гормональные контрацептивные препараты:

Вывод В мире использование ГОК для предупреждения нежелаемой беременности составляет 55 – 60 млн. Выбор способа контрацепции в разных странах обусловливается разными факторами, такими как: планирование семьи, уровень образования населения, религиозное направление, а также отношение медицинского общества к этой проблеме. Среди опрошенных женщин были такие, которые использовали ГОК, а потом перестали их использовать (43% из них, кто раньше принимал такие препараты). Основными причинами, из-за которых женщины отказываются от дальнейшего приема ГОК, являются: Побочные эффекты физиологического плана (межменструальные кровотечения); Увеличение массы тела; Боязнь не забеременеть после прекращения приема препарата; Диспептические расстройства, увеличение молочных желез и боль в них, головная боль и др. побочные эффекты. Финансово-экономический фактор, связанный сравнительно высокой ценой ГОК относительно других видов контрацепции.

Вывод Большинство женщин (84% опрошенных) отметило, что иформации, которую они получают о пероральных гормональных контрацептивах, им недостаточно. Таким образом, женщинам следует давать больше информации про преимущества такого метода контрацепции, так и про то, что прием современных низкодозированных ГОК вызывает минимум побочных эффектов, большая часть которых самостоятельно проходит на протяжении первых 3-х месяцев приема препарата. В настоящее время есть новая классификация гестагенов представленных тремя поколениями производных 19-нортестостерона: 1- норэтинодрел; 2- норєтистерон, этинодиола диацетат, левоноргестрел; 3- дезогестрел, гестоден, норгестимат.