🗊Презентация Антибиотики разных химических групп

АНТИБИОТИКИ (продолжение)

Макролиды Первый из макролидов-эритромицин получен в1952 г, обладает высокой активностью против Гр+кокков (STR,STAF, PNC), исключая метициллиНрезистентные. Стимулом для разработки новых препаратов, с улучшенными фармакокинетическими параметрами и более благоприятным профилем безопасности, послужило открытие внутриклеточных патогенов -микоплазмы, хламидии, легионеллы .

Макролиды не активны против Грам - бацилл (напр. энтеробактерии), из-за гидрофобности и высокого молекулярного веса они плохо проникают сквозь наружную оболочку бактериальной клетки

Эритромицин – узкий спектр, короткий период выведения, нестабилен в кислой среде, вызывает тромбофлебиты при ВВ инъекциях. Эритромицин – узкий спектр, короткий период выведения, нестабилен в кислой среде, вызывает тромбофлебиты при ВВ инъекциях. Новые макролиды: кларитромицин и aзитромицин: шире спектр лучше показатели фармакокинетики: выше биодоступность лучше проникают в ткани и клетки дольше задерживаются в организме лучше переносятся

профилактика побочных действий тетрациклинов

Аминогликозиды — группа природных и полусинтетических антибиотиков, сходных по химическому строению, спектру противомикробной активности, фармакокинетическим свойствам и спектру побочных эффектов. Общее название «аминогликозиды» соединения этой группы получили в связи с наличием в молекуле аминосахаридов, соединенных гликозидной связью с агликоновым фрагментом — гексозой (аминоциклитолом). Аминогликозиды — группа природных и полусинтетических антибиотиков, сходных по химическому строению, спектру противомикробной активности, фармакокинетическим свойствам и спектру побочных эффектов. Общее название «аминогликозиды» соединения этой группы получили в связи с наличием в молекуле аминосахаридов, соединенных гликозидной связью с агликоновым фрагментом — гексозой (аминоциклитолом). Агликон аминогликозидов представляет собой циклогексановое кольцо с основными группами при С1 и С3 и гидроксильными группами при С4, С5 и С6:

История открытия Аминогликозиды — одни из первых антибиотиков. 1943 г. – получен стрептомицин - из лучистого гриба Streptomyces griseus. (З.А. Ваксман и его коллеги); 1949 г. - из культуры Streptomyces fradiae выделен неомицин (Ваксман и Лешевалье); 1957 г. – в Японии получен канамицин, продуцируемый Streptomyces kanamyceticus (Умэдзава и его сотрудники); 1963 г. - гентамицин — продуцируемый актиномицетами рода Micromonospora (М.Вайнштейн и его сотрудники); 70-е гг. XX века - тобрамицин и амикацин были внедрены в клиническую практику;

Фармакологические параметры Механизм действия: связан с необратимым угнетением синтеза белка на уровне рибосом у чувствительных к ним микроорганизмов. Оказывают бактерицидное действие. Фармакокинетика: молекулы АГ являются высокополярными соединениями, в связи с чем плохо растворяются в липидах и поэтому при приеме внутрь практически не всасываются из ЖКТ (2% поступает в кровоток). Не метаболизируются. Выводятся с мочой, небольшое количество – с желчью.

Фармакологические параметры Спектр действия: аэробные граммотрицальные м/о (в т.ч. сем. Enterobacteriaceae, включая Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Serratia spp., Enterobacter spp.; сем. Acinetobacter spp., Moraxella spp., Pseudomonas spp.), граммположительные кокки (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis). Устойчивы Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, некоторые штаммы Streptococcus spp., анаэробные бактерии.

Фармакологические параметры Показания к применению: при лечении госпитальных инфекций, в урологии, при лечении послеоперационных гнойных осложнений, после операций на костях и суставах, для лечения опасных инфекционных заболеваний, в т.ч. чумы и туляремии, в комбинированной терапии туберкулёза. Побочное действие: ототоксичность (кохлеарная и вестибулярная), нефротоксичность и, реже — нейротоксичность с развитием нейро-мышечной блокады; энцефалопатия и парестезия. Стрептомицин может вызвать поражение зрительного нерва.

Нежелательные реакции ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, изменение вкуса. Кровь: обратимая анемия и тромбоцитопения. Печень: повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы, увеличение уровня билирубина в крови. ЦНС: головная боль.

Рифампицин Хорошо всасывается из ЖКТ после энтерального применения. Проникает через тканевые барьеры, в том числе, через ГЭБ. Эффект сохраняется в течение 8-12 ч.