Фармакокинетика (окончание) - презентация, доклад, проект скачать

Нажмите для полного просмотра!

Содержание ▲

Вы можете ознакомиться и скачать презентацию на тему Фармакокинетика (окончание). Доклад-сообщение содержит 41 слайдов. Презентации для любого класса можно скачать бесплатно. Если материал и наш сайт презентаций Mypresentation Вам понравились – поделитесь им с друзьями с помощью социальных кнопок и добавьте в закладки в своем браузере.

Слайды и текст этой презентации

Слайд 1

Описание слайда:

Тема лекции: Фармакокинетика (окончание) Доцент кафедры общей и клинической фармакологии с курсом ФПК и ПК Владимир Михайлович Концевой

Слайд 2

Описание слайда:

Всасывание лекарственных веществ Всасывание – это процесс проникновения лекарственного вещества из места введения в системный кровоток. При всасывании лекарственные вещества проникают через цитоплазматические мембраны клеток, образующих гистогематический барьер.

Слайд 3

Описание слайда:

Известны следующие способы проникновения лекарственных веществ через мембраны: Известны следующие способы проникновения лекарственных веществ через мембраны: Диффузия липофильных веществ через липидные мембраны клеток. Фильтрация гидрофильных веществ через поры гистагематического барьера. Активный транспорт. Пиноцитоз.

Слайд 4

Описание слайда:

Обычно лекарственные вещества проникают через мембраны путем диффузии. Чем выше растворимость вещества в липидах, тем быстрее такое вещество проникает через мембрану. Обычно лекарственные вещества проникают через мембраны путем диффузии. Чем выше растворимость вещества в липидах, тем быстрее такое вещество проникает через мембрану.

Слайд 5

Описание слайда:

Факторы, определяющие интенсивность диффузии, определяются уравнением диффузии. П ТОК = К х (С1-С2) Т , где ТОК – число молекул, проходящих через мембрану за определенное время, К – коэффициент проницаемости С1-С2 – разность концентраций через мембрану П – площадь мембраны Т – толщина мембраны

Слайд 6

Описание слайда:

Большинство лекарственных веществ являются слабыми кислотами или основаниями. Степень ионизации таких молекул в биологических средах зависит от рН среды и от рК молекулы в соответствии с уравнением ионизации Большинство лекарственных веществ являются слабыми кислотами или основаниями. Степень ионизации таких молекул в биологических средах зависит от рН среды и от рК молекулы в соответствии с уравнением ионизации [А-] рН = рКа + log [НА] , где рКа – константа ионизации (она равна рН среды, при которой молекула ионизирована на 50%) [А-] – концентрация аниона [НА] – концентрация неионизированной кислоты рН – рН среды, в которой находится слабая кислота (лекарственное вещество)

Слайд 7

Описание слайда:

Лекарственные вещества, нерастворимые в жирах и воде, практически не всасываются из ЖКТ. Лекарственные вещества, нерастворимые в жирах и воде, практически не всасываются из ЖКТ. На скорость всасывания влияет состояние кровообращения. При снижении АД (коллапс) практически прекращается всасывание из подкожной клетчатки. При застое крови в системе воротной вены снижается всасывание в ЖКТ.

Слайд 8

Описание слайда:

Лекарственные вещества, содержащие в молекуле четвертичный атом азота -N+- всегда ионизированы, поэтому они почти не проникают через мембраны. Лекарственные вещества, содержащие в молекуле четвертичный атом азота -N+- всегда ионизированы, поэтому они почти не проникают через мембраны. Основными факторами, ограничивающими проникновение этих веществ через мембраны, является их низкая липофильность и наличие электрического заряда в порах гистогематического барьера.

Слайд 9

Описание слайда:

Состояние лекарственных веществ в системном кровотоке Проникнув в системный кровоток, лекарственные вещества связываются с белками плазмы крови. При этом слабые кислоты связываются с альбуминами, а слабые основания – с кислыми α1-гликопротеинами. Связывание лекарственных веществ с белками обусловлено химическим взаимодействием их молекул с образованием различных химических связей. Степень связывания определяется химической реакционной способностью лекарственного вещества.

Слайд 10

Описание слайда:

Свободная и связанная фракции лекарственного вещества находятся в состоянии динамического равновесия, которое подчиняется закону действующих масс Свободная и связанная фракции лекарственного вещества находятся в состоянии динамического равновесия, которое подчиняется закону действующих масс ЛВ + Белок ↔ ЛВ – Белок В ткани проникает только свободная фракция лекарственного вещества. При снижении концентрации свободной фракции происходит диссоциация комплекса лекарственное вещество – белок.

Слайд 11

Описание слайда:

Лекарственные вещества конкурируют друг с другом и метаболитами за места связывания с белками крови. При этом изменяется концентрация свободных фракций реагирующих веществ и характер их действия на организм. Лекарственные вещества конкурируют друг с другом и метаболитами за места связывания с белками крови. При этом изменяется концентрация свободных фракций реагирующих веществ и характер их действия на организм.

Слайд 12

Описание слайда:

Распределение лекарственных веществ в организме Распределение лекарств в организме – это процессы их проникновения через гистогематические барьеры из системной циркуляции в крови в различные ткани и органы. Обычно лекарственные средства распределяются неравномерно. Степень проникновения лекарственных веществ при их распределении зависит от состояния гистогематических барьеров и физико-химических свойств их молекул.

Слайд 13

Описание слайда:

Через ГЭБ в ЦНС легко проникают липофильные неионизированные вещества путем диффузии. Через ГЭБ в ЦНС легко проникают липофильные неионизированные вещества путем диффузии. Гидрофильные ионизированные молекулы проникают в ЦНС по механизму активного транспорта, если они имеют сродство к переносчику.

Слайд 14

Описание слайда:

Биотрансформация лекарственных веществ Биотрансформация – процесс химического превращения лекарственных веществ в организме. В итоге биотрансформации обычно увеличивается растворимость лекарственных веществ в воде. Это способствует их выведению из организма с мочой.

Слайд 15

Описание слайда:

В процессе биотрансформации обычно снижается биологическая активность лекарственных веществ. Однако при биотрансформации пролекарств образуются более активные метаболиты. В процессе биотрансформации обычно снижается биологическая активность лекарственных веществ. Однако при биотрансформации пролекарств образуются более активные метаболиты.

Слайд 16

Описание слайда:

Биотрансформация осуществляется во многих тканях и органах организма. Главным органом химических превращений является печень. Биотрансформация осуществляется во многих тканях и органах организма. Главным органом химических превращений является печень.

Слайд 17

Описание слайда:

Липофильные вещества, которые не подвергаются биотрансформации, могут депонироваться в тканях и органах существенно нарушая их функции. Липофильные вещества, которые не подвергаются биотрансформации, могут депонироваться в тканях и органах существенно нарушая их функции.

Слайд 18

Описание слайда:

Выделяют два этапа биотрансформации: Выделяют два этапа биотрансформации: Несинтетическое превращение Синтетическое превращение

Слайд 19

Описание слайда:

Наиболее частым вариантом несинтетического превращения является гидроксилирование молекулы. Наиболее частым вариантом несинтетического превращения является гидроксилирование молекулы.

Слайд 20

Описание слайда:

На втором этапе к гидроксилированной молекуле присоединяется остаток глюкуроновой кислоты. На втором этапе к гидроксилированной молекуле присоединяется остаток глюкуроновой кислоты. Известны лекарственные вещества, которые могут усиливать или ингибировать процессы биотрансформации. Это необходимо учитывать при их совместном применении с другими лекарственными средствами.

Слайд 21

Описание слайда:

Отдельные лекарственные вещества могут разрушаться в организме без участия ферментов. Отдельные лекарственные вещества могут разрушаться в организме без участия ферментов.

Слайд 22

Описание слайда:

Выделение лекарственных веществ из организма Основными органами выделения лекарственных веществ из организма являются печень и почки. Кроме того, лекарственные вещества выделяются с другими экскрементами организма (молоко, потовая, слезная жидкость, кал).

Слайд 23

Описание слайда:

Совокупность метаболического инактивирования лекарственного средства и его выделения называют элиминацией. Совокупность метаболического инактивирования лекарственного средства и его выделения называют элиминацией.

Слайд 24

Описание слайда:

С мочой выделяются низкомолекулярные водорастворимые (гидрофильные) вещества, которые циркулируют в крови и не связаны с белками крови. Эти вещества легко проходят через почечный фильтр и практически не реабсорбируются в канальцах. С мочой выделяются низкомолекулярные водорастворимые (гидрофильные) вещества, которые циркулируют в крови и не связаны с белками крови. Эти вещества легко проходят через почечный фильтр и практически не реабсорбируются в канальцах.

Слайд 25

Описание слайда:

Кроме того, лекарственные вещества секретируются в мочу эпителием проксимальных канальцев. Липофильные вещества могут проникать в мочу путем диффузии. Такие вещества могут реабсорбироваться в почечных канальцах и снова поступать в кровь. Кроме того, лекарственные вещества секретируются в мочу эпителием проксимальных канальцев. Липофильные вещества могут проникать в мочу путем диффузии. Такие вещества могут реабсорбироваться в почечных канальцах и снова поступать в кровь.

Слайд 26

Описание слайда:

Интенсивность реабсорбции лекарств, являющихся слабыми кислотами или основаниями, можно регулировать, изменяя рН мочи. Интенсивность реабсорбции лекарств, являющихся слабыми кислотами или основаниями, можно регулировать, изменяя рН мочи. При повышении рН мочи уменьшается реабсорбция кислот, при снижении – оснований. Это обусловлено усилением ионизации молекул. Указанную закономерность можно использовать для усиления выведения лекарственных веществ из организма больного при отравлениях.

Слайд 27

Описание слайда:

Лекарственные вещества, поступающие в кишечник с желчью, могут всасываться в кишечнике, проникая в кровь. Лекарственные вещества, поступающие в кишечник с желчью, могут всасываться в кишечнике, проникая в кровь. Этот процесс называют энтерогепатической циркуляцией.

Слайд 28

Описание слайда:

Многие лекарственные вещества выделяются с молоком. Это надо учитывать кормящим женщинам. Многие лекарственные вещества выделяются с молоком. Это надо учитывать кормящим женщинам. При выделении лекарственных веществ с потом и слезной жидкостью может возникнуть раздражение кожи и конъюнктивы глаз.

Слайд 29

Описание слайда:

Основные параметры количественной фармакокинетики Для подбора индивидуальных доз и режимов дозирования лекарственных средств определяют показатели фармакокинетики. С этой целью у больного после однократного введения лекарственного вещества через разные интервалы времени определяют его содержание в крови. На основании этих измерений строят фармакокинетический график (ФГ), который используют для вычисления показателей фармакокинетики.

Слайд 30

Описание слайда:

Наиболее простым способом фармакокинетического моделирования является одночастевая модель с внутривенным введением, когда организм формально представляют в виде одной камеры, где распределяется лекарственное вещество после внутривенного введения. Наиболее простым способом фармакокинетического моделирования является одночастевая модель с внутривенным введением, когда организм формально представляют в виде одной камеры, где распределяется лекарственное вещество после внутривенного введения. Если ФГ является прямой, для расчета параметров используют уравнение первого порядка.

Слайд 31

Описание слайда:

Фармакокинетический график

Слайд 32

Описание слайда:

Выделяют следующие показатели ФК: Выделяют следующие показатели ФК: 1. Константа скорости элиминации Кеl = tg α Размерность : час -1 Кеl отражает скорость элиминации (удаления) лекарственного вещества из организма путем выведения и биотрансформации

Слайд 33

Описание слайда:

2. Начальная концентрация лекарственного вещества в крови 2. Начальная концентрация лекарственного вещества в крови Со Размерность: мкг/л Это условный параметр, который равен той концентрации в крови, которая получилась бы при условии мгновенного и равномерного его распределения по органам и тканям сразу же после в/в введения. Со – точка пересечения графика с вертикальной осью координат.

Слайд 34

Описание слайда:

3 .Объем распределения 3 .Объем распределения Д Vd = Со Размерность: л Vd - это условный объем жидкости организма, в котором необходимо растворить введенную дозу (Д), чтобы концентрация в крови была равна Со. Он характеризует степень захвата вещества из плазмы крови

Слайд 35

Описание слайда:

При делении Vd на массу (М) тела получают удельный объем распределения При делении Vd на массу (М) тела получают удельный объем распределения Vd ∆ Vd = М Размерность: л/кг

Слайд 36

Описание слайда:

4. Период полуэлиминации 4. Период полуэлиминации Это время необходимое для снижения концентрации в крови в 2 раза. Вычисляют по графику исходя из точки равной Со на графике 2 Или по формуле 0,693 t1/2 = Кеl 0,693 = ln2

Слайд 37

Описание слайда:

5. Клиренс 5. Клиренс Cl = Vd · Kel Размерность: л/час Cl характеризует скорость очищения организма от лекарственного вещества. Условно равен части объема распределения (Vd), которая очищается от вещества за единицу времени.

Слайд 38

Описание слайда:

6. Площадь под графиком 6. Площадь под графиком Это площадь, ограниченная фармакокинетическим графиком и осями координат Со АUС (S) = Кеl Размерность: мкг · л-1 · час 7. Биодоступность АUС вн Дв/в · 100 F = АUС в/в Двн Размерность: % Это часть дозы лекарственного вещества, которая попадает в кровь из ЖКТ

Слайд 39

Описание слайда:

Основы дозирования. Нагрузочная доза. Это доза, которая вводится для быстрого достижения ТС в крови ДН в/в = Vd · ТС Vd · ТС ДН внутрь = F Размерность в мг