🗊Презентация Клиническая фармакокинетика

Нажмите для полного просмотра!
Клиническая фармакокинетика, слайд №1Клиническая фармакокинетика, слайд №2Клиническая фармакокинетика, слайд №3Клиническая фармакокинетика, слайд №4Клиническая фармакокинетика, слайд №5Клиническая фармакокинетика, слайд №6Клиническая фармакокинетика, слайд №7Клиническая фармакокинетика, слайд №8Клиническая фармакокинетика, слайд №9Клиническая фармакокинетика, слайд №10Клиническая фармакокинетика, слайд №11Клиническая фармакокинетика, слайд №12Клиническая фармакокинетика, слайд №13Клиническая фармакокинетика, слайд №14Клиническая фармакокинетика, слайд №15Клиническая фармакокинетика, слайд №16Клиническая фармакокинетика, слайд №17Клиническая фармакокинетика, слайд №18Клиническая фармакокинетика, слайд №19Клиническая фармакокинетика, слайд №20Клиническая фармакокинетика, слайд №21Клиническая фармакокинетика, слайд №22Клиническая фармакокинетика, слайд №23Клиническая фармакокинетика, слайд №24Клиническая фармакокинетика, слайд №25Клиническая фармакокинетика, слайд №26Клиническая фармакокинетика, слайд №27Клиническая фармакокинетика, слайд №28Клиническая фармакокинетика, слайд №29Клиническая фармакокинетика, слайд №30Клиническая фармакокинетика, слайд №31Клиническая фармакокинетика, слайд №32Клиническая фармакокинетика, слайд №33Клиническая фармакокинетика, слайд №34Клиническая фармакокинетика, слайд №35Клиническая фармакокинетика, слайд №36Клиническая фармакокинетика, слайд №37Клиническая фармакокинетика, слайд №38Клиническая фармакокинетика, слайд №39Клиническая фармакокинетика, слайд №40Клиническая фармакокинетика, слайд №41Клиническая фармакокинетика, слайд №42Клиническая фармакокинетика, слайд №43Клиническая фармакокинетика, слайд №44Клиническая фармакокинетика, слайд №45Клиническая фармакокинетика, слайд №46Клиническая фармакокинетика, слайд №47Клиническая фармакокинетика, слайд №48Клиническая фармакокинетика, слайд №49Клиническая фармакокинетика, слайд №50Клиническая фармакокинетика, слайд №51Клиническая фармакокинетика, слайд №52Клиническая фармакокинетика, слайд №53Клиническая фармакокинетика, слайд №54Клиническая фармакокинетика, слайд №55Клиническая фармакокинетика, слайд №56Клиническая фармакокинетика, слайд №57Клиническая фармакокинетика, слайд №58Клиническая фармакокинетика, слайд №59Клиническая фармакокинетика, слайд №60Клиническая фармакокинетика, слайд №61Клиническая фармакокинетика, слайд №62Клиническая фармакокинетика, слайд №63Клиническая фармакокинетика, слайд №64Клиническая фармакокинетика, слайд №65Клиническая фармакокинетика, слайд №66Клиническая фармакокинетика, слайд №67Клиническая фармакокинетика, слайд №68Клиническая фармакокинетика, слайд №69Клиническая фармакокинетика, слайд №70Клиническая фармакокинетика, слайд №71Клиническая фармакокинетика, слайд №72Клиническая фармакокинетика, слайд №73Клиническая фармакокинетика, слайд №74Клиническая фармакокинетика, слайд №75Клиническая фармакокинетика, слайд №76Клиническая фармакокинетика, слайд №77Клиническая фармакокинетика, слайд №78Клиническая фармакокинетика, слайд №79Клиническая фармакокинетика, слайд №80Клиническая фармакокинетика, слайд №81Клиническая фармакокинетика, слайд №82Клиническая фармакокинетика, слайд №83Клиническая фармакокинетика, слайд №84Клиническая фармакокинетика, слайд №85Клиническая фармакокинетика, слайд №86Клиническая фармакокинетика, слайд №87Клиническая фармакокинетика, слайд №88Клиническая фармакокинетика, слайд №89Клиническая фармакокинетика, слайд №90Клиническая фармакокинетика, слайд №91

Содержание

Вы можете ознакомиться и скачать презентацию на тему Клиническая фармакокинетика. Доклад-сообщение содержит 91 слайдов. Презентации для любого класса можно скачать бесплатно. Если материал и наш сайт презентаций Mypresentation Вам понравились – поделитесь им с друзьями с помощью социальных кнопок и добавьте в закладки в своем браузере.

Слайды и текст этой презентации


Слайд 1


Клиническая фармакокинетика, слайд №1
Описание слайда:

Слайд 2


Клиническая фармакокинетика, слайд №2
Описание слайда:

Слайд 3





Фармакокинетика – раздел фармакологии, изучающий судьбу лекарственного вещества в организме:
Фармакокинетика – раздел фармакологии, изучающий судьбу лекарственного вещества в организме:
всасывание
распределение
биотрансформация
выведение
Описание слайда:
Фармакокинетика – раздел фармакологии, изучающий судьбу лекарственного вещества в организме: Фармакокинетика – раздел фармакологии, изучающий судьбу лекарственного вещества в организме: всасывание распределение биотрансформация выведение

Слайд 4


Клиническая фармакокинетика, слайд №4
Описание слайда:

Слайд 5





Всасывание – это процесс проникновения лекарственного вещества из места введения в системный кровоток.
Всасывание – это процесс проникновения лекарственного вещества из места введения в системный кровоток.
При всасывании лекарственные вещества проникают через цитоплазматические мембраны клеток, образующих гистогематический барьер.
Описание слайда:
Всасывание – это процесс проникновения лекарственного вещества из места введения в системный кровоток. Всасывание – это процесс проникновения лекарственного вещества из места введения в системный кровоток. При всасывании лекарственные вещества проникают через цитоплазматические мембраны клеток, образующих гистогематический барьер.

Слайд 6





пассивная диффузия (фильтрация) – прохождение низкомолекулярных соединений через биологические мембраны (или поры) по градиенту концентрации
пассивная диффузия (фильтрация) – прохождение низкомолекулярных соединений через биологические мембраны (или поры) по градиенту концентрации
активный транспорт – прохождение молекул лекарственного вещества через биологические мембраны с участием транспортных систем и потреблением энергии, может протекать против градиента концентрации (характерны избирательность, конкуренция за носитель и «насыщаемость»)
облегченный транспорт – подобен активному транспорту, но не сопровождается потреблением энергии
пиноцитоз – сходен с фагоцитозом
Описание слайда:
пассивная диффузия (фильтрация) – прохождение низкомолекулярных соединений через биологические мембраны (или поры) по градиенту концентрации пассивная диффузия (фильтрация) – прохождение низкомолекулярных соединений через биологические мембраны (или поры) по градиенту концентрации активный транспорт – прохождение молекул лекарственного вещества через биологические мембраны с участием транспортных систем и потреблением энергии, может протекать против градиента концентрации (характерны избирательность, конкуренция за носитель и «насыщаемость») облегченный транспорт – подобен активному транспорту, но не сопровождается потреблением энергии пиноцитоз – сходен с фагоцитозом

Слайд 7


Клиническая фармакокинетика, слайд №7
Описание слайда:

Слайд 8





Обычно лекарственные вещества проникают через мембраны путем диффузии. Чем выше растворимость вещества в липидах, тем быстрее такое вещество проникает через мембрану.
Обычно лекарственные вещества проникают через мембраны путем диффузии. Чем выше растворимость вещества в липидах, тем быстрее такое вещество проникает через мембрану.
Лекарственные вещества, нерастворимые в жирах и воде, практически не всасываются из ЖКТ.
На скорость всасывания влияет состояние кровообращения. При снижении АД (коллапс) практически прекращается всасывание из подкожной клетчатки.
При застое крови в системе воротной вены снижается всасывание в ЖКТ.
Лекарственные вещества, содержащие в молекуле четвертичный атом азота  -N+- всегда ионизированы, поэтому они почти не проникают через мембраны.
Описание слайда:
Обычно лекарственные вещества проникают через мембраны путем диффузии. Чем выше растворимость вещества в липидах, тем быстрее такое вещество проникает через мембрану. Обычно лекарственные вещества проникают через мембраны путем диффузии. Чем выше растворимость вещества в липидах, тем быстрее такое вещество проникает через мембрану. Лекарственные вещества, нерастворимые в жирах и воде, практически не всасываются из ЖКТ. На скорость всасывания влияет состояние кровообращения. При снижении АД (коллапс) практически прекращается всасывание из подкожной клетчатки. При застое крови в системе воротной вены снижается всасывание в ЖКТ. Лекарственные вещества, содержащие в молекуле четвертичный атом азота -N+- всегда ионизированы, поэтому они почти не проникают через мембраны.

Слайд 9





Большинство лекарственных веществ являются слабыми кислотами или основаниями. Степень ионизации таких молекул в биологических средах зависит от рН среды и от рК молекулы в соответствии с уравнением ионизации (Гендерсона–Гассельбальха):
Большинство лекарственных веществ являются слабыми кислотами или основаниями. Степень ионизации таких молекул в биологических средах зависит от рН среды и от рК молекулы в соответствии с уравнением ионизации (Гендерсона–Гассельбальха):
			    
где
рКа – константа ионизации (она равна рН среды, при которой молекула ионизирована на 50%)
[А-] – концентрация аниона
[НА] – концентрация неионизированной кислоты
рН – рН среды, в которой находится слабая кислота (лекарственное вещество)
Описание слайда:
Большинство лекарственных веществ являются слабыми кислотами или основаниями. Степень ионизации таких молекул в биологических средах зависит от рН среды и от рК молекулы в соответствии с уравнением ионизации (Гендерсона–Гассельбальха): Большинство лекарственных веществ являются слабыми кислотами или основаниями. Степень ионизации таких молекул в биологических средах зависит от рН среды и от рК молекулы в соответствии с уравнением ионизации (Гендерсона–Гассельбальха): где рКа – константа ионизации (она равна рН среды, при которой молекула ионизирована на 50%) [А-] – концентрация аниона [НА] – концентрация неионизированной кислоты рН – рН среды, в которой находится слабая кислота (лекарственное вещество)

Слайд 10





Ацетилсалициловая кислота (аспирин), рН 4,5 будет мало диссоциировать, рКа аспирина= 3,5
Ацетилсалициловая кислота (аспирин), рН 4,5 будет мало диссоциировать, рКа аспирина= 3,5
кодеин — слабое основание с рКа 8,2 — из щелочной среды двенадцатиперстной кишки (рН = 8) всасывается на 61,4%, тогда как из кислой среды желудка (рН = 2,5) — менее чем на 0,0002%.
Описание слайда:
Ацетилсалициловая кислота (аспирин), рН 4,5 будет мало диссоциировать, рКа аспирина= 3,5 Ацетилсалициловая кислота (аспирин), рН 4,5 будет мало диссоциировать, рКа аспирина= 3,5 кодеин — слабое основание с рКа 8,2 — из щелочной среды двенадцатиперстной кишки (рН = 8) всасывается на 61,4%, тогда как из кислой среды желудка (рН = 2,5) — менее чем на 0,0002%.

Слайд 11





Лекарственные формы пролонгированного высвобождения как правило (но не всегда) обеспечивающих пролонгированное действие.
Лекарственные формы пролонгированного высвобождения как правило (но не всегда) обеспечивающих пролонгированное действие.
После проглатывания в кишечнике из данных лекарственных форм медленно высвобождается ЛС, что обеспечивает медленное всасывание и «нарастание» концентрации ЛС в плазме крови, а также ее удержание на определенном уровне в течение длительного времени и, как следствие, более длительный фармакологический эффект. Применение ЛП с модифицированным высвобождением позволяет снизить кратность приема ЛП до 1-2 раз в сутки, что существенно повышает приверженность пациента к назначению врача. Чаще всего применяются два типа лекарственных форм с модифицированным высвобождением:
Описание слайда:
Лекарственные формы пролонгированного высвобождения как правило (но не всегда) обеспечивающих пролонгированное действие. Лекарственные формы пролонгированного высвобождения как правило (но не всегда) обеспечивающих пролонгированное действие. После проглатывания в кишечнике из данных лекарственных форм медленно высвобождается ЛС, что обеспечивает медленное всасывание и «нарастание» концентрации ЛС в плазме крови, а также ее удержание на определенном уровне в течение длительного времени и, как следствие, более длительный фармакологический эффект. Применение ЛП с модифицированным высвобождением позволяет снизить кратность приема ЛП до 1-2 раз в сутки, что существенно повышает приверженность пациента к назначению врача. Чаще всего применяются два типа лекарственных форм с модифицированным высвобождением:

Слайд 12





матриксный тип - это форма, содержащая полимерную матрицу, в которую включены гранулы ЛС. В зависимости от конструкции матрицы формы матриксного типа могут быть в виде таблеток ретард и так называемых дурул. Таблетки ретард представляют собой форму, в которой гранулы ЛС окружены растворимой в воде полимерной матрицей, а при попадании в кишечник матрица начинает послойно растворяться, что приводит к порционному высвобождению ЛС (в торговых названиях ЛП с подобной лекарственной формой могут быть такие окончания, как «ретард», «СР», «SR», «лонг» и т.д.). Дурулы представляют собой форму, в которой ЛС включено в каркас из нерастворимой матрицы. При этом высвобождение ЛС в кишечнике происходит путем вымывания из этой конструкции (в торговых названиях ЛП с подобной лекарственной формой может быть окончание «дурулес»);
матриксный тип - это форма, содержащая полимерную матрицу, в которую включены гранулы ЛС. В зависимости от конструкции матрицы формы матриксного типа могут быть в виде таблеток ретард и так называемых дурул. Таблетки ретард представляют собой форму, в которой гранулы ЛС окружены растворимой в воде полимерной матрицей, а при попадании в кишечник матрица начинает послойно растворяться, что приводит к порционному высвобождению ЛС (в торговых названиях ЛП с подобной лекарственной формой могут быть такие окончания, как «ретард», «СР», «SR», «лонг» и т.д.). Дурулы представляют собой форму, в которой ЛС включено в каркас из нерастворимой матрицы. При этом высвобождение ЛС в кишечнике происходит путем вымывания из этой конструкции (в торговых названиях ЛП с подобной лекарственной формой может быть окончание «дурулес»);
Описание слайда:
матриксный тип - это форма, содержащая полимерную матрицу, в которую включены гранулы ЛС. В зависимости от конструкции матрицы формы матриксного типа могут быть в виде таблеток ретард и так называемых дурул. Таблетки ретард представляют собой форму, в которой гранулы ЛС окружены растворимой в воде полимерной матрицей, а при попадании в кишечник матрица начинает послойно растворяться, что приводит к порционному высвобождению ЛС (в торговых названиях ЛП с подобной лекарственной формой могут быть такие окончания, как «ретард», «СР», «SR», «лонг» и т.д.). Дурулы представляют собой форму, в которой ЛС включено в каркас из нерастворимой матрицы. При этом высвобождение ЛС в кишечнике происходит путем вымывания из этой конструкции (в торговых названиях ЛП с подобной лекарственной формой может быть окончание «дурулес»); матриксный тип - это форма, содержащая полимерную матрицу, в которую включены гранулы ЛС. В зависимости от конструкции матрицы формы матриксного типа могут быть в виде таблеток ретард и так называемых дурул. Таблетки ретард представляют собой форму, в которой гранулы ЛС окружены растворимой в воде полимерной матрицей, а при попадании в кишечник матрица начинает послойно растворяться, что приводит к порционному высвобождению ЛС (в торговых названиях ЛП с подобной лекарственной формой могут быть такие окончания, как «ретард», «СР», «SR», «лонг» и т.д.). Дурулы представляют собой форму, в которой ЛС включено в каркас из нерастворимой матрицы. При этом высвобождение ЛС в кишечнике происходит путем вымывания из этой конструкции (в торговых названиях ЛП с подобной лекарственной формой может быть окончание «дурулес»);

Слайд 13





резервуарный тип представлен так называемой гастроинтестинальной терапевтической системой (GITS). Внутри таблетки GITS с осмотической системой высвобождения нифедипина под кишечнорастворимой оболочкой находится контейнер с гранулами ЛС, а под ним - осмотически активная матрица. Когда таблетка попадает в кишечник, в матрицу попадает вода, она набухает и постепенно выдавливает гранулы ЛС из контейнера через специальное отверстие. В торговых названиях ЛП с подобной лекарственной формой могут быть такие окончания, как «осмо», GITS, например препарат Осмо-Адалат* (нифедипин). При применении ЛП в резервуарной лекарственной форме отмечаются более плавное по сравнению с матриксными формами достижение максимальной концентрации (Cmax) и более длительное удержание терапевтических уровней концентрации в плазме крови.
резервуарный тип представлен так называемой гастроинтестинальной терапевтической системой (GITS). Внутри таблетки GITS с осмотической системой высвобождения нифедипина под кишечнорастворимой оболочкой находится контейнер с гранулами ЛС, а под ним - осмотически активная матрица. Когда таблетка попадает в кишечник, в матрицу попадает вода, она набухает и постепенно выдавливает гранулы ЛС из контейнера через специальное отверстие. В торговых названиях ЛП с подобной лекарственной формой могут быть такие окончания, как «осмо», GITS, например препарат Осмо-Адалат* (нифедипин). При применении ЛП в резервуарной лекарственной форме отмечаются более плавное по сравнению с матриксными формами достижение максимальной концентрации (Cmax) и более длительное удержание терапевтических уровней концентрации в плазме крови.
Описание слайда:
резервуарный тип представлен так называемой гастроинтестинальной терапевтической системой (GITS). Внутри таблетки GITS с осмотической системой высвобождения нифедипина под кишечнорастворимой оболочкой находится контейнер с гранулами ЛС, а под ним - осмотически активная матрица. Когда таблетка попадает в кишечник, в матрицу попадает вода, она набухает и постепенно выдавливает гранулы ЛС из контейнера через специальное отверстие. В торговых названиях ЛП с подобной лекарственной формой могут быть такие окончания, как «осмо», GITS, например препарат Осмо-Адалат* (нифедипин). При применении ЛП в резервуарной лекарственной форме отмечаются более плавное по сравнению с матриксными формами достижение максимальной концентрации (Cmax) и более длительное удержание терапевтических уровней концентрации в плазме крови. резервуарный тип представлен так называемой гастроинтестинальной терапевтической системой (GITS). Внутри таблетки GITS с осмотической системой высвобождения нифедипина под кишечнорастворимой оболочкой находится контейнер с гранулами ЛС, а под ним - осмотически активная матрица. Когда таблетка попадает в кишечник, в матрицу попадает вода, она набухает и постепенно выдавливает гранулы ЛС из контейнера через специальное отверстие. В торговых названиях ЛП с подобной лекарственной формой могут быть такие окончания, как «осмо», GITS, например препарат Осмо-Адалат* (нифедипин). При применении ЛП в резервуарной лекарственной форме отмечаются более плавное по сравнению с матриксными формами достижение максимальной концентрации (Cmax) и более длительное удержание терапевтических уровней концентрации в плазме крови.

Слайд 14





Распределение лекарств в организме – это процессы их проникновения через гистогематические барьеры из системной циркуляции в крови в различные ткани и органы.
Распределение лекарств в организме – это процессы их проникновения через гистогематические барьеры из системной циркуляции в крови в различные ткани и органы.
Обычно лекарственные средства распределяются неравномерно. Степень проникновения лекарственных веществ при их распределении зависит от состояния гистогематических барьеров и физико-химических свойств их молекул.
Описание слайда:
Распределение лекарств в организме – это процессы их проникновения через гистогематические барьеры из системной циркуляции в крови в различные ткани и органы. Распределение лекарств в организме – это процессы их проникновения через гистогематические барьеры из системной циркуляции в крови в различные ткани и органы. Обычно лекарственные средства распределяются неравномерно. Степень проникновения лекарственных веществ при их распределении зависит от состояния гистогематических барьеров и физико-химических свойств их молекул.

Слайд 15





Физиологические
Физиологические
Фармакологические
Описание слайда:
Физиологические Физиологические Фармакологические

Слайд 16





интенсивность регионарного кровотока в физиологических условиях;
интенсивность регионарного кровотока в физиологических условиях;
проницаемость мембран и соответствующих барьеров (например, гематоэнцефалического, плацентарного) для данного вещества в норме и при патологии;
нарушения гемодинамики и микроциркуляции при стрессе, шоке, хронической сердечной недостаточности, в результате чего уменьшается кровенаполнение интенсивно снабжаемых кровью органов; 
наличие в полостях застойных и воспалительных выпотов, в которых способны накапливаться гидрофильные лекарственные вещества.
Описание слайда:
интенсивность регионарного кровотока в физиологических условиях; интенсивность регионарного кровотока в физиологических условиях; проницаемость мембран и соответствующих барьеров (например, гематоэнцефалического, плацентарного) для данного вещества в норме и при патологии; нарушения гемодинамики и микроциркуляции при стрессе, шоке, хронической сердечной недостаточности, в результате чего уменьшается кровенаполнение интенсивно снабжаемых кровью органов; наличие в полостях застойных и воспалительных выпотов, в которых способны накапливаться гидрофильные лекарственные вещества.

Слайд 17





факторы, от которых зависит способность вещества к абсорбции (преодоление биологических барьеров в процессе распределения происходит по тем же законам, что и при всасывании);
факторы, от которых зависит способность вещества к абсорбции (преодоление биологических барьеров в процессе распределения происходит по тем же законам, что и при всасывании);
сродство вещества к определенным тканям, что обеспечивает преимущественное накопления лекарства в них.
Описание слайда:
факторы, от которых зависит способность вещества к абсорбции (преодоление биологических барьеров в процессе распределения происходит по тем же законам, что и при всасывании); факторы, от которых зависит способность вещества к абсорбции (преодоление биологических барьеров в процессе распределения происходит по тем же законам, что и при всасывании); сродство вещества к определенным тканям, что обеспечивает преимущественное накопления лекарства в них.

Слайд 18





Проникнув в системный кровоток, лекарственные вещества связываются с белками плазмы крови. При этом слабые кислоты связываются с альбуминами, а слабые основания – с кислыми α1-гликопротеинами. Связывание лекарственных веществ с белками обусловлено химическим взаимодействием их молекул с образованием различных химических связей. Степень связывания определяется химической реакционной способностью лекарственного вещества.
Проникнув в системный кровоток, лекарственные вещества связываются с белками плазмы крови. При этом слабые кислоты связываются с альбуминами, а слабые основания – с кислыми α1-гликопротеинами. Связывание лекарственных веществ с белками обусловлено химическим взаимодействием их молекул с образованием различных химических связей. Степень связывания определяется химической реакционной способностью лекарственного вещества.
Описание слайда:
Проникнув в системный кровоток, лекарственные вещества связываются с белками плазмы крови. При этом слабые кислоты связываются с альбуминами, а слабые основания – с кислыми α1-гликопротеинами. Связывание лекарственных веществ с белками обусловлено химическим взаимодействием их молекул с образованием различных химических связей. Степень связывания определяется химической реакционной способностью лекарственного вещества. Проникнув в системный кровоток, лекарственные вещества связываются с белками плазмы крови. При этом слабые кислоты связываются с альбуминами, а слабые основания – с кислыми α1-гликопротеинами. Связывание лекарственных веществ с белками обусловлено химическим взаимодействием их молекул с образованием различных химических связей. Степень связывания определяется химической реакционной способностью лекарственного вещества.

Слайд 19





Свободная и связанная фракции лекарственного вещества находятся в состоянии динамического равновесия, которое подчиняется закону действующих масс
Свободная и связанная фракции лекарственного вещества находятся в состоянии динамического равновесия, которое подчиняется закону действующих масс
ЛВ + Белок ↔ ЛВ – Белок
В ткани проникает только свободная фракция лекарственного вещества. При снижении концентрации свободной фракции происходит диссоциация комплекса лекарственное вещество – белок.
Описание слайда:
Свободная и связанная фракции лекарственного вещества находятся в состоянии динамического равновесия, которое подчиняется закону действующих масс Свободная и связанная фракции лекарственного вещества находятся в состоянии динамического равновесия, которое подчиняется закону действующих масс ЛВ + Белок ↔ ЛВ – Белок В ткани проникает только свободная фракция лекарственного вещества. При снижении концентрации свободной фракции происходит диссоциация комплекса лекарственное вещество – белок.

Слайд 20





Лекарственные вещества конкурируют друг с другом и метаболитами за места связывания с белками крови. При этом изменяется концентрация свободных фракций реагирующих веществ и характер их действия на организм.
Лекарственные вещества конкурируют друг с другом и метаболитами за места связывания с белками крови. При этом изменяется концентрация свободных фракций реагирующих веществ и характер их действия на организм.
Описание слайда:
Лекарственные вещества конкурируют друг с другом и метаболитами за места связывания с белками крови. При этом изменяется концентрация свободных фракций реагирующих веществ и характер их действия на организм. Лекарственные вещества конкурируют друг с другом и метаболитами за места связывания с белками крови. При этом изменяется концентрация свободных фракций реагирующих веществ и характер их действия на организм.

Слайд 21





Через ГЭБ в ЦНС легко проникают липофильные неионизированные вещества путем диффузии.
Через ГЭБ в ЦНС легко проникают липофильные неионизированные вещества путем диффузии.
Гидрофильные ионизированные молекулы проникают в ЦНС по механизму активного транспорта, если они имеют сродство к переносчику.
Описание слайда:
Через ГЭБ в ЦНС легко проникают липофильные неионизированные вещества путем диффузии. Через ГЭБ в ЦНС легко проникают липофильные неионизированные вещества путем диффузии. Гидрофильные ионизированные молекулы проникают в ЦНС по механизму активного транспорта, если они имеют сродство к переносчику.

Слайд 22


Клиническая фармакокинетика, слайд №22
Описание слайда:

Слайд 23





Биотрансформация – процесс химического превращения лекарственных веществ в организме.
Биотрансформация – процесс химического превращения лекарственных веществ в организме.
В итоге биотрансформации обычно увеличивается растворимость лекарственных веществ в воде. Это способствует их выведению из организма с мочой.
Описание слайда:
Биотрансформация – процесс химического превращения лекарственных веществ в организме. Биотрансформация – процесс химического превращения лекарственных веществ в организме. В итоге биотрансформации обычно увеличивается растворимость лекарственных веществ в воде. Это способствует их выведению из организма с мочой.

Слайд 24





В реакциях биотрансформации можно выделить два этапа (две фазы), каждый из которых может иметь и самостоятельное значение:
В реакциях биотрансформации можно выделить два этапа (две фазы), каждый из которых может иметь и самостоятельное значение:
Описание слайда:
В реакциях биотрансформации можно выделить два этапа (две фазы), каждый из которых может иметь и самостоятельное значение: В реакциях биотрансформации можно выделить два этапа (две фазы), каждый из которых может иметь и самостоятельное значение:

Слайд 25





главная окисляющая система организма - система изоферментов цитохрома Р450
главная окисляющая система организма - система изоферментов цитохрома Р450
ее наибольшая активность отмечается в печени;
она связана с эндоплазматическим ретикулумом (эндоплазматическая или микросомальная система);
может биотрансформировать практически все известные химические соединения;
способность связывать молекулярный кислород;
высокая индуктивность (повышение активности фермента под влиянием внешних факторов).
Описание слайда:
главная окисляющая система организма - система изоферментов цитохрома Р450 главная окисляющая система организма - система изоферментов цитохрома Р450 ее наибольшая активность отмечается в печени; она связана с эндоплазматическим ретикулумом (эндоплазматическая или микросомальная система); может биотрансформировать практически все известные химические соединения; способность связывать молекулярный кислород; высокая индуктивность (повышение активности фермента под влиянием внешних факторов).

Слайд 26


Клиническая фармакокинетика, слайд №26
Описание слайда:

Слайд 27


Клиническая фармакокинетика, слайд №27
Описание слайда:

Слайд 28


Клиническая фармакокинетика, слайд №28
Описание слайда:

Слайд 29


Клиническая фармакокинетика, слайд №29
Описание слайда:

Слайд 30


Клиническая фармакокинетика, слайд №30
Описание слайда:

Слайд 31


Клиническая фармакокинетика, слайд №31
Описание слайда:

Слайд 32


Клиническая фармакокинетика, слайд №32
Описание слайда:

Слайд 33





Фармакогенетика – раздел фармакологии, изучающий роль генетических факторов в формировании фармакологического ответа организма человека на лекарственное средство.
Фармакогенетика – раздел фармакологии, изучающий роль генетических факторов в формировании фармакологического ответа организма человека на лекарственное средство.
Предмет фармакогенетики – наследственные различия, выражающиеся в определенном фармакологическом ответе на  лекарственное средство.
Фармакогенетика возникла на стыке фармакологии и генетики.
Описание слайда:
Фармакогенетика – раздел фармакологии, изучающий роль генетических факторов в формировании фармакологического ответа организма человека на лекарственное средство. Фармакогенетика – раздел фармакологии, изучающий роль генетических факторов в формировании фармакологического ответа организма человека на лекарственное средство. Предмет фармакогенетики – наследственные различия, выражающиеся в определенном фармакологическом ответе на лекарственное средство. Фармакогенетика возникла на стыке фармакологии и генетики.

Слайд 34





Фармакогенетика
Описание слайда:
Фармакогенетика

Слайд 35





    В диплоидном организме может быть два одинаковых аллеля одного гена, в этом случае организм называется гомозиготным, или два разных, что приводит к гетерозиготному организму.
Описание слайда:
    В диплоидном организме может быть два одинаковых аллеля одного гена, в этом случае организм называется гомозиготным, или два разных, что приводит к гетерозиготному организму.

Слайд 36


Клиническая фармакокинетика, слайд №36
Описание слайда:

Слайд 37





SNP – однонуклеотидный полиморфизм
Описание слайда:
SNP – однонуклеотидный полиморфизм

Слайд 38


Клиническая фармакокинетика, слайд №38
Описание слайда:

Слайд 39


Клиническая фармакокинетика, слайд №39
Описание слайда:

Слайд 40


Клиническая фармакокинетика, слайд №40
Описание слайда:

Слайд 41


Клиническая фармакокинетика, слайд №41
Описание слайда:

Слайд 42


Клиническая фармакокинетика, слайд №42
Описание слайда:

Слайд 43


Клиническая фармакокинетика, слайд №43
Описание слайда:

Слайд 44


Клиническая фармакокинетика, слайд №44
Описание слайда:

Слайд 45


Клиническая фармакокинетика, слайд №45
Описание слайда:

Слайд 46


Клиническая фармакокинетика, слайд №46
Описание слайда:

Слайд 47


Клиническая фармакокинетика, слайд №47
Описание слайда:

Слайд 48


Клиническая фармакокинетика, слайд №48
Описание слайда:

Слайд 49


Клиническая фармакокинетика, слайд №49
Описание слайда:

Слайд 50


Клиническая фармакокинетика, слайд №50
Описание слайда:

Слайд 51


Клиническая фармакокинетика, слайд №51
Описание слайда:

Слайд 52





Резистентность опухолей к химиотерапии
Резистентность опухолей к химиотерапии
Транспорт эндогенных веществ (стероидные, тиреоидные гормоны)
Участие в фармакокинетике (всасывании, распределении, выведении) лекарственных веществ
Описание слайда:
Резистентность опухолей к химиотерапии Резистентность опухолей к химиотерапии Транспорт эндогенных веществ (стероидные, тиреоидные гормоны) Участие в фармакокинетике (всасывании, распределении, выведении) лекарственных веществ

Слайд 53


Клиническая фармакокинетика, слайд №53
Описание слайда:

Слайд 54





J. Yu et al. DMD. 2016. vol. 44, №1. 83-101 
J. Yu et al. DMD. 2016. vol. 44, №1. 83-101
Описание слайда:
J. Yu et al. DMD. 2016. vol. 44, №1. 83-101 J. Yu et al. DMD. 2016. vol. 44, №1. 83-101

Слайд 55


Клиническая фармакокинетика, слайд №55
Описание слайда:

Слайд 56


Клиническая фармакокинетика, слайд №56
Описание слайда:

Слайд 57


Клиническая фармакокинетика, слайд №57
Описание слайда:

Слайд 58





Площадь под фармакокинетической кривой концентрация-время (Area under curve) – показывает общее количество лекарственного вещества, попавшего в системный кровоток
Площадь под фармакокинетической кривой концентрация-время (Area under curve) – показывает общее количество лекарственного вещества, попавшего в системный кровоток
Описание слайда:
Площадь под фармакокинетической кривой концентрация-время (Area under curve) – показывает общее количество лекарственного вещества, попавшего в системный кровоток Площадь под фармакокинетической кривой концентрация-время (Area under curve) – показывает общее количество лекарственного вещества, попавшего в системный кровоток

Слайд 59


Клиническая фармакокинетика, слайд №59
Описание слайда:

Слайд 60


Клиническая фармакокинетика, слайд №60
Описание слайда:

Слайд 61


Клиническая фармакокинетика, слайд №61
Описание слайда:

Слайд 62


Клиническая фармакокинетика, слайд №62
Описание слайда:

Слайд 63


Клиническая фармакокинетика, слайд №63
Описание слайда:

Слайд 64


Клиническая фармакокинетика, слайд №64
Описание слайда:

Слайд 65


Клиническая фармакокинетика, слайд №65
Описание слайда:

Слайд 66





Период полувыведения – Т1/2 (период полуэлиминации, период полужизни) время, за которое плазменная концентрация  вещества снижается в 2 раза.
Период полувыведения – Т1/2 (период полуэлиминации, период полужизни) время, за которое плазменная концентрация  вещества снижается в 2 раза.
Период полувыведения – важнейший фармакокинетический параметр, позволяющий:
а) рассчитать время наступления равновесной концентрации (равно 4-5 периодам полуэлиминации)
б) определить время полной элиминации препарата
в) предсказать концентрацию ЛС в любой момент времени (для ЛС с кинетикой первого порядка).
Описание слайда:
Период полувыведения – Т1/2 (период полуэлиминации, период полужизни) время, за которое плазменная концентрация вещества снижается в 2 раза. Период полувыведения – Т1/2 (период полуэлиминации, период полужизни) время, за которое плазменная концентрация вещества снижается в 2 раза. Период полувыведения – важнейший фармакокинетический параметр, позволяющий: а) рассчитать время наступления равновесной концентрации (равно 4-5 периодам полуэлиминации) б) определить время полной элиминации препарата в) предсказать концентрацию ЛС в любой момент времени (для ЛС с кинетикой первого порядка).

Слайд 67


Клиническая фармакокинетика, слайд №67
Описание слайда:

Слайд 68


Клиническая фармакокинетика, слайд №68
Описание слайда:

Слайд 69


Клиническая фармакокинетика, слайд №69
Описание слайда:

Слайд 70


Клиническая фармакокинетика, слайд №70
Описание слайда:

Слайд 71


Клиническая фармакокинетика, слайд №71
Описание слайда:

Слайд 72





Клиренс характеризует скорость очищения организма от лекарственного вещества. Условно равен части объема распределения (Vd), которая очищается от вещества за единицу времени.
Клиренс характеризует скорость очищения организма от лекарственного вещества. Условно равен части объема распределения (Vd), которая очищается от вещества за единицу времени.
Описание слайда:
Клиренс характеризует скорость очищения организма от лекарственного вещества. Условно равен части объема распределения (Vd), которая очищается от вещества за единицу времени. Клиренс характеризует скорость очищения организма от лекарственного вещества. Условно равен части объема распределения (Vd), которая очищается от вещества за единицу времени.

Слайд 73





Для достижения оптимального терапевтического эффекта ЛВ необходимо постоянно поддерживать его терапевтическую концентрацию в крови. 
Для достижения оптимального терапевтического эффекта ЛВ необходимо постоянно поддерживать его терапевтическую концентрацию в крови. 
Постоянно поддерживаемый уровень вещества в плазме крови обозначается как стационарная концентрация (Css). 
Сss –концентрация ЛС, достигаемая при скорости введения равной скорости выведения.
Описание слайда:
Для достижения оптимального терапевтического эффекта ЛВ необходимо постоянно поддерживать его терапевтическую концентрацию в крови. Для достижения оптимального терапевтического эффекта ЛВ необходимо постоянно поддерживать его терапевтическую концентрацию в крови. Постоянно поддерживаемый уровень вещества в плазме крови обозначается как стационарная концентрация (Css). Сss –концентрация ЛС, достигаемая при скорости введения равной скорости выведения.

Слайд 74





Особенность введения ЛС  с постоянной скоростью - плавное изменение его концентрации в крови при введении при этом:
Особенность введения ЛС  с постоянной скоростью - плавное изменение его концентрации в крови при введении при этом:
1) время достижения стационарной концентрации лекарства составляет 4-5t½ и не зависит от скорости инфузии (величины вводимой дозы);
2) при увеличении скорости инфузии (вводимой дозы) величина СSS также увеличивается в пропорциональное число раз;
3) элиминация лекарства из организма после прекращения инфузии занимает 4-5t1/2
Описание слайда:
Особенность введения ЛС с постоянной скоростью - плавное изменение его концентрации в крови при введении при этом: Особенность введения ЛС с постоянной скоростью - плавное изменение его концентрации в крови при введении при этом: 1) время достижения стационарной концентрации лекарства составляет 4-5t½ и не зависит от скорости инфузии (величины вводимой дозы); 2) при увеличении скорости инфузии (вводимой дозы) величина СSS также увеличивается в пропорциональное число раз; 3) элиминация лекарства из организма после прекращения инфузии занимает 4-5t1/2

Слайд 75


Клиническая фармакокинетика, слайд №75
Описание слайда:

Слайд 76


Клиническая фармакокинетика, слайд №76
Описание слайда:

Слайд 77





Вводная (загрузочная) доза – доза, вводимая за один прием и заполняющая весь объем распределения в действующей терапевтической концентрации.  
Вводная (загрузочная) доза – доза, вводимая за один прием и заполняющая весь объем распределения в действующей терапевтической концентрации.  
ВД=(Css*Vd)/F ; 
где  Css –равновесная стационарная концентрация, 
Vd- кажущийся объем распределения,
F- биодоступность.
 
Терапевтический смысл
Вводная доза быстро обеспечивает действующую терапевтическую концентрацию ЛС в крови, что позволяет, например, быстро купировать приступ БА, аритмии и т.д.
Описание слайда:
Вводная (загрузочная) доза – доза, вводимая за один прием и заполняющая весь объем распределения в действующей терапевтической концентрации. Вводная (загрузочная) доза – доза, вводимая за один прием и заполняющая весь объем распределения в действующей терапевтической концентрации. ВД=(Css*Vd)/F ; где Css –равновесная стационарная концентрация, Vd- кажущийся объем распределения, F- биодоступность.   Терапевтический смысл Вводная доза быстро обеспечивает действующую терапевтическую концентрацию ЛС в крови, что позволяет, например, быстро купировать приступ БА, аритмии и т.д.

Слайд 78





 доза ЛС, вводимая систематически, которая заполняет объем клиренса, т.е. тот фрагмент  объема распределения (Vd), который очищается от ЛС за интервал  времени T: 
 доза ЛС, вводимая систематически, которая заполняет объем клиренса, т.е. тот фрагмент  объема распределения (Vd), который очищается от ЛС за интервал  времени T: 
ПД=(Css*Cl*T)/F.

Терапевтический смысл
Поддерживающая доза  компенсирует потери с клиренсом за интервал между введениями препарата.
Описание слайда:
доза ЛС, вводимая систематически, которая заполняет объем клиренса, т.е. тот фрагмент объема распределения (Vd), который очищается от ЛС за интервал времени T: доза ЛС, вводимая систематически, которая заполняет объем клиренса, т.е. тот фрагмент объема распределения (Vd), который очищается от ЛС за интервал времени T: ПД=(Css*Cl*T)/F. Терапевтический смысл Поддерживающая доза компенсирует потери с клиренсом за интервал между введениями препарата.

Слайд 79





 У взрослого человека средней массы скорость метаболизма этанола составляет 10 г/час
 У взрослого человека средней массы скорость метаболизма этанола составляет 10 г/час
 45 мл виски содержит  14 г этанола
 Если пить каждый час  45 мл виски, то в организме будет
 накапливаться этанол со скоростью 4 г/час и разовьется кома через 48 час
Однако можно пить каждый час 30 мл
(9 г этанола) виски  без опасений
Описание слайда:
У взрослого человека средней массы скорость метаболизма этанола составляет 10 г/час У взрослого человека средней массы скорость метаболизма этанола составляет 10 г/час 45 мл виски содержит 14 г этанола Если пить каждый час 45 мл виски, то в организме будет накапливаться этанол со скоростью 4 г/час и разовьется кома через 48 час Однако можно пить каждый час 30 мл (9 г этанола) виски без опасений

Слайд 80


Клиническая фармакокинетика, слайд №80
Описание слайда:

Слайд 81





Воспроизведенный лекарственный препарат – это лекарственный препарат, который имеет такой же качественный и количественный состав действующих веществ (фармацевтическая эквивалентность), выпускаемый в той же лекарственной форме, что и референтный лекарственный препарат, биоэквивалентность (фармакокинетическая эквивалентность) или терапевтическая эквивалентность которого референтному лекарственному препарату подтверждена соответствующими исследованиями. 
Воспроизведенный лекарственный препарат – это лекарственный препарат, который имеет такой же качественный и количественный состав действующих веществ (фармацевтическая эквивалентность), выпускаемый в той же лекарственной форме, что и референтный лекарственный препарат, биоэквивалентность (фармакокинетическая эквивалентность) или терапевтическая эквивалентность которого референтному лекарственному препарату подтверждена соответствующими исследованиями.
Описание слайда:
Воспроизведенный лекарственный препарат – это лекарственный препарат, который имеет такой же качественный и количественный состав действующих веществ (фармацевтическая эквивалентность), выпускаемый в той же лекарственной форме, что и референтный лекарственный препарат, биоэквивалентность (фармакокинетическая эквивалентность) или терапевтическая эквивалентность которого референтному лекарственному препарату подтверждена соответствующими исследованиями. Воспроизведенный лекарственный препарат – это лекарственный препарат, который имеет такой же качественный и количественный состав действующих веществ (фармацевтическая эквивалентность), выпускаемый в той же лекарственной форме, что и референтный лекарственный препарат, биоэквивалентность (фармакокинетическая эквивалентность) или терапевтическая эквивалентность которого референтному лекарственному препарату подтверждена соответствующими исследованиями.

Слайд 82


Клиническая фармакокинетика, слайд №82
Описание слайда:

Слайд 83





Фармацевтическая
Фармацевтическая
Фармакокинетическая (биоэквивалентность)
Терапевтическая
Описание слайда:
Фармацевтическая Фармацевтическая Фармакокинетическая (биоэквивалентность) Терапевтическая

Слайд 84





Лекарственные препараты считаются фармацевтическими эквивалентами, если они не отличаются по составу активных ингредиентов, имеют одинаковые лекарственную форму и способ введения. 
Лекарственные препараты считаются фармацевтическими эквивалентами, если они не отличаются по составу активных ингредиентов, имеют одинаковые лекарственную форму и способ введения. 
Однако фармацевтический эквивалент может отличаться от референта по составу вспомогательных веществ.
Описание слайда:
Лекарственные препараты считаются фармацевтическими эквивалентами, если они не отличаются по составу активных ингредиентов, имеют одинаковые лекарственную форму и способ введения. Лекарственные препараты считаются фармацевтическими эквивалентами, если они не отличаются по составу активных ингредиентов, имеют одинаковые лекарственную форму и способ введения. Однако фармацевтический эквивалент может отличаться от референта по составу вспомогательных веществ.

Слайд 85


Клиническая фармакокинетика, слайд №85
Описание слайда:

Слайд 86


Клиническая фармакокинетика, слайд №86
Описание слайда:

Слайд 87


Клиническая фармакокинетика, слайд №87
Описание слайда:

Слайд 88


Клиническая фармакокинетика, слайд №88
Описание слайда:

Слайд 89


Клиническая фармакокинетика, слайд №89
Описание слайда:

Слайд 90


Клиническая фармакокинетика, слайд №90
Описание слайда:

Слайд 91





Спасибо 
за внимание!!!
Описание слайда:
Спасибо за внимание!!!



Похожие презентации
Mypresentation.ru
Загрузить презентацию