Биохимические аспекты биотрансформации лекарственных веществ

Нажмите для полного просмотра!

Биохимические аспекты биотрансформации лекарственных веществ, слайд №2

Биохимические аспекты биотрансформации лекарственных веществ, слайд №3

Биохимические аспекты биотрансформации лекарственных веществ, слайд №4

Биохимические аспекты биотрансформации лекарственных веществ, слайд №5

Биохимические аспекты биотрансформации лекарственных веществ, слайд №6

Биохимические аспекты биотрансформации лекарственных веществ, слайд №7

Биохимические аспекты биотрансформации лекарственных веществ, слайд №8

Биохимические аспекты биотрансформации лекарственных веществ, слайд №9

Биохимические аспекты биотрансформации лекарственных веществ, слайд №10

Биохимические аспекты биотрансформации лекарственных веществ, слайд №11

Биохимические аспекты биотрансформации лекарственных веществ, слайд №12

Биохимические аспекты биотрансформации лекарственных веществ, слайд №13

Биохимические аспекты биотрансформации лекарственных веществ, слайд №14

Биохимические аспекты биотрансформации лекарственных веществ, слайд №15

Биохимические аспекты биотрансформации лекарственных веществ, слайд №16

Биохимические аспекты биотрансформации лекарственных веществ, слайд №17

Биохимические аспекты биотрансформации лекарственных веществ, слайд №18

Биохимические аспекты биотрансформации лекарственных веществ, слайд №19

Биохимические аспекты биотрансформации лекарственных веществ, слайд №20

Биохимические аспекты биотрансформации лекарственных веществ, слайд №21

Биохимические аспекты биотрансформации лекарственных веществ, слайд №22

Биохимические аспекты биотрансформации лекарственных веществ, слайд №23

Биохимические аспекты биотрансформации лекарственных веществ, слайд №24

Биохимические аспекты биотрансформации лекарственных веществ, слайд №25

Биохимические аспекты биотрансформации лекарственных веществ, слайд №26

Биохимические аспекты биотрансформации лекарственных веществ, слайд №27

Биохимические аспекты биотрансформации лекарственных веществ, слайд №28

Биохимические аспекты биотрансформации лекарственных веществ, слайд №29

Биохимические аспекты биотрансформации лекарственных веществ, слайд №30

Биохимические аспекты биотрансформации лекарственных веществ, слайд №31

Биохимические аспекты биотрансформации лекарственных веществ, слайд №32

Биохимические аспекты биотрансформации лекарственных веществ, слайд №33

Биохимические аспекты биотрансформации лекарственных веществ, слайд №34

Биохимические аспекты биотрансформации лекарственных веществ, слайд №35

Биохимические аспекты биотрансформации лекарственных веществ, слайд №36

Биохимические аспекты биотрансформации лекарственных веществ, слайд №37

Содержание ▲

Вы можете ознакомиться и скачать презентацию на тему Биохимические аспекты биотрансформации лекарственных веществ. Доклад-сообщение содержит 37 слайдов. Презентации для любого класса можно скачать бесплатно. Если материал и наш сайт презентаций Mypresentation Вам понравились – поделитесь им с друзьями с помощью социальных кнопок и добавьте в закладки в своем браузере.

Слайды и текст этой презентации

Слайд 1

Описание слайда:

БИОХИМИЧЕСКИЕ АСПЕКТЫ БИОТРАНСФОРМАЦИИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ

Слайд 2

Описание слайда:

План лекции: Этапы биотрансформации лекарственных веществ; Реакции 1 фазы химической модификации лекарственных веществ; Характеристика микросомальной системы окисления. Функционирование цитохрома Р450 Вторая фаза биотрансформации лекарственных веществ; Изменение свойств лекарств при биотрансформации; Факторы, влияющие на превращение лекарств в организме.

Слайд 3

Описание слайда:

Этапы биотрансформации лекарств в организме: Всасывание; Связывание с белками и транспорт кровью; Взаимодействие с рецепторами; Распределение в тканях; Метаболизм; Выведение из организма.

Слайд 4

Описание слайда:

Всасывание лекарственных веществ Этап зависит от физико-химических свойств лекарства Гидрофобные (липофильные) соединения (простая диффузия) Гидрофильные (липофобные) соединения (трансмембранный перенос с участием ферментов – транслоказ) Крупные нерастворимые частицы (пиноцитоз)

Слайд 5

Описание слайда:

Слайд 6

Описание слайда:

Транспорт лекарств по крови Альбумин Кислый α1-гликопротеин В составе липопротеинов

Слайд 7

Описание слайда:

Слайд 8

Описание слайда:

Слайд 9

Описание слайда:

Слайд 10

Описание слайда:

Слайд 11

Описание слайда:

Слайд 12

Описание слайда:

Слайд 13

Описание слайда:

Слайд 14

Описание слайда:

Слайд 15

Описание слайда:

Схема функционирования цитохрома Р450

Слайд 16

Описание слайда:

Слайд 17

Описание слайда:

Слайд 18

Описание слайда:

Активность микросомальных монооксигеназ не является строго постоянной и зависит от режима питания, возраста, пола, функционального состояния организма, Активность микросомальных монооксигеназ не является строго постоянной и зависит от режима питания, возраста, пола, функционального состояния организма, но наиболее выраженное действие на функционирование систем, участвующих в модификации лекарств оказывают химические вещества, подразделяющиеся на 2 группы: индукторы и ингибиторы микросомальных монооксигеназ.

Слайд 19

Описание слайда:

Индукторы (вещества, вызывающие активацию микросомальных ферментов) подразделяются на: Индукторы (вещества, вызывающие активацию микросомальных ферментов) подразделяются на: индукторы широкого спектра действия (барбитураты, хлорированные углеводороды) и индукторы узкого спектра действия (полициклические ароматические углеводороды). В основе действия индукторов лежит активация регуляторных элементов ДНК (энхансеров) и последующее увеличение количества белка.

Слайд 20

Описание слайда:

Выделяют 4 группы ингибиторов микросомальных монооксигеназ: Обратимые ингибиторы прямого действия (фенолы, хиноны, оксигенированные стероиды); Обратимые ингибиторы непрямого действия (производные бензола, ароматические амины). Промежуточные продукты их метаболизма образуют комплексы с цитохромом Р450. Необратимые ингибиторы (производные олефинов, полигалогенизированные алканы), вызывающие разрушение цитохрома Р450. Ингибиторы, ускоряющие распад или тормозящие синтез цитохрома Р450.

Слайд 21

Описание слайда:

Слайд 22

Описание слайда:

Слайд 23

Описание слайда:

Слайд 24

Описание слайда:

Слайд 25

Описание слайда:

Изменение свойств лекарств при биотрансформации 1. Инактивация лекарственного вещества 2. Повышение активности лекарственного вещества 3. Модификация основного эффекта 4. Образование токсичных продуктов

Слайд 26

Описание слайда:

Инактивация лекарственного вещества (инактивация фенобарбитала, которая заключается в приобретении им гидрофильности, последующем связывании с глюкуроновой кислотой с образованием неактивного метаболита - глюкуронида оксифенобарбитала); повышение активности лекарства (при деметелировании имипрамина - неактивного предшественника - происходит образование активного метаболита - дезметилимипрамина, обладающего антидпрессантным действием);

Слайд 27

Описание слайда:

модификация основного эффекта (деметилирование кодеина с противокашлевым действием вызывает формирование морфина, оказывающего анальгезирующий эффект); модификация основного эффекта (деметилирование кодеина с противокашлевым действием вызывает формирование морфина, оказывающего анальгезирующий эффект); образование токсичных продуктов (отщепление уксусной кислоты от фенацетина приводит к образованию парафенитидина, вызывающего формирование метгемоглобина и, соответственно, развитие гипоксии; превращение парацетамола в бензохинонимин, может приводить к поражению клеток печени в результате связывания тиоловых остатков белков, интенсификации перекисного окисления липидов).

Слайд 28

Описание слайда:

Выведение (элиминация) Выведение (элиминация) Гидрофобные лекарственные вещества могут задерживаться в тканях, связываясь с белками и липидами мембран, но приобретая гидрофильные свойства, они легче выводятся из организма. Гидрофильные вещества элиминируются в составе различных секретов.

Слайд 29

Описание слайда:

Слайд 30

Описание слайда:

Генетические факторы Индивидуальные различия в превращении лекарств связывают с полиморфизмом генов ферментов биотрансформации. Кроме того, отмечаются наследственные нарушения синтеза ферментов биотрансформации лекарственнных веществ Пролонгирование действия миорелаксанта дитилина при дефекте синтеза фермента псевдохолинэстеразы, разрушающего ацетилхолин; Развитие гипербилирубинемии при применении сульфаниламидных препаратов у пациентов с дефектом УДФ-глюкуронилтрансферазы).

Слайд 31

Описание слайда:

Возраст У новорожденных отмечается низкая, по сравнению со взрослыми, активность многих ферментов биотрансформации лекарств (цитохрома Р450, УДФ-глюкуронилтранферазы). В детском возрасте повышена проницаемость гематоэнцефалического барьера, что проявляется большей чувствительностью к средствам, влияющим на центральную нервную систему. В пожилом возрасте происходит снижение функциональной активности печени, что приводит к замедлению элиминации лекарственных веществ.

Слайд 32

Описание слайда:

Заболевания печени При патологии печени происходит снижение активности микросомальных ферментов, приводящее к замедлению инактивации лекарств, увеличению продолжительности их действия и частоты развития нежелательных эффектов.

Слайд 33

Описание слайда:

Прием лекарственных препаратов Прием препаратов, обладающих индуцирующим действием на микросомальные ферменты (барбитураты), приводит к более быстрой инактивации лекарств, уменьшению выраженности фармакологического эффекта. Применение лекарственных средств, вызывающие ингибирование микросомальных ферментов (левомицетин, бутадион), ведет к замедлению инактивации лекарств, увеличению продолжительности их действия и частоты развития нежелательных эффектов

Слайд 34

Описание слайда:

Половые различия биотранформации лекарств связывают с различным действием половых гормонов на активность ферментных систем превращений лекарств. Андрогены, являясь индукторами ферментов микросомальной системы, обеспечивают более быстрое, по сравнению с женщинами, превращение лекарств в мужском организме. Отмечено, что эстрогены и прогестины могут угнетать гидроксилирование в микросомах и конъюгацию с глюкуроновой кислотой.

Слайд 35

Описание слайда:

Режим питания Голодание, недостаток белков в пищевом рационе приводит к снижению активности микросомальных ферментов, большей вероятности развития нежелательных эффектов лекарства. Недостаток в пище витаминов (тиамина, рибофлавина) вызывает замедление гидроксилирования лекарственных веществ.

Слайд 36

Описание слайда:

Внешние факторы Увеличение продолжительности светового дня снижает активность ферментов микросом в печени. В ночное время активность микросомальных ферментов, напротив, увеличивается. Воздействие стрессовых факторов ведет к повышению выделения глюкокортикоидов, которые увеличивают активность ферментов биотрансформации лекарственных веществ.