🗊Презентация Производные пролина (каптоприл, эналаприл) и фенилаланина (мелфалан). Требования к качеству и методы анализа

Министерство Здравоохранения Республики Казахстан Южно-Казахстанская государственная фармацевтическая академия Кафедра фармацевтической и токсикологической химии ПРОИЗВОДНЫЕ ПРОЛИНА (КАПТОПРИЛ, ЭНАЛАПРИЛ) И ФЕНИЛАЛАНИНА (МЕЛФАЛАН). ТРЕБОВАНИЯ К КАЧЕСТВУ И МЕТОДЫ АНАЛИЗА.

План: Введение ПРОИЗВОДНЫЕ ПРОЛИНА (КАПТОПРИЛ, ЭНАЛАПРИЛ) И ФЕНИЛАЛАНИНА (МЕЛФАЛАН). Заключение Список использованной литературы

Введение Аминокислоты представляют собой производные карбоновых кислот, содержащие в молекуле одну или несколько аминогрупп.  - Аминокислоты являются структурными элементами белков и широко распространены в природе. Аминокислоты являются амфотерными соединениями и способны образовывать внутренние соли в виде биполярного иона (цвиттер-иона):

Каптоприл относится к фармакологической группе – средства действующие на сердечно-сосудистую систему, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Применяется как антигипертензивное средство при артериальной гипертензии. А также первый синтетический серосодержащий ингибитор ангиотензинконвертирующего фермента. Эналаприл отличается от каптоприла более сложной химической структурой и отсутствием в молекуле меркапто-группы. Исходными продуктами синтеза каптоприла являются тиоуксусная и метакриловые кислоты. Каптоприл относится к фармакологической группе – средства действующие на сердечно-сосудистую систему, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Применяется как антигипертензивное средство при артериальной гипертензии. А также первый синтетический серосодержащий ингибитор ангиотензинконвертирующего фермента. Эналаприл отличается от каптоприла более сложной химической структурой и отсутствием в молекуле меркапто-группы. Исходными продуктами синтеза каптоприла являются тиоуксусная и метакриловые кислоты.

Описание : белый кристаллический порошок со слабым запахом серы. Описание : белый кристаллический порошок со слабым запахом серы. Растворим в воде, метаноле и этаноле, а также в растворах щелочей. Определение подлинности проводят методом ИК-спектрофотометрии. ИК-спектр субстанции, полученный методом прессования с KBr, по интенсивностям и частотам полос должен быть идентичен спектру стандартного образца каптоприла. Методом поляриметрии определяют удельное вращение раствора субстанции (1% раствор в этаноле): [α] от -1270 до -1320. Оценка чистоты. Водный раствор субстанции (2%) прозрачный и бесцветный и имеет рН от 2,0 до 2,6. Родственные примеси определяют методом ВЭЖХ. Допустимой примесью являются ионы тяжёлых металлов (не более 20 ppm). Потеря в массе при высушивании – не более 1%, сульфатная зола – не более 0,2%.

Количественное определение проводят методом йодометрии. Титрант – 0,05 моль/л раствор йода: Количественное определение проводят методом йодометрии. Титрант – 0,05 моль/л раствор йода: 2 R- SH + I2 = R-S-S-R +2HI Конечную точку титрования определяют потенциометрически. 1 мл 0,05 моль/л раствора йода соответствует 21,73 мг C9H15NO3S.

Эналаприла малеат относится к фармакологической группе – средства действующие на сердечно-сосудистую систему, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Применяется как антигипертензивное средство при различных формах артериальной гипертензии. Эналаприл является пролекарством: в организме он гидролизуется с образованием эналаприлата, который и является ингибитором АПФ. Эналаприла малеат относится к фармакологической группе – средства действующие на сердечно-сосудистую систему, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Применяется как антигипертензивное средство при различных формах артериальной гипертензии. Эналаприл является пролекарством: в организме он гидролизуется с образованием эналаприлата, который и является ингибитором АПФ.

Описание. Белый кристаллический порошок. Мало растворим в воде, растворим метаноле и этаноле, а также в растворах щелочей. Описание. Белый кристаллический порошок. Мало растворим в воде, растворим метаноле и этаноле, а также в растворах щелочей. Определение подлинности проводят методом ИК-спектрофотометрии. ИК-спектр эналаприла малеата должен соответствовать спектру стандартного образца. Определяют температуру плавления: Тпл от 1430 до 1450С. Методом поляриметрии определяют удельное вращение раствора субстанции (1% в воде): [α] от -4800 до -5100. Оценка чистоты. Водный раствор субстанции (2%) прозрачный и бесцветный и имеете рН от 2,4 до 2,9. Родственные примеси определяют методом ВЭЖХ. Допустимой примесью являются ионы тяжёлых металлов (не более 10 ppm). Потеря в массе при высушивании – не более 1%, сульфатная зола – не более 0,1%.

Количественное определение проводят методом алкалиметрии. Титрант – 0,1 моль/л раствор натрия гидроксида. Конечную точку титрования определяют потенциометрически. Количественное определение проводят методом алкалиметрии. Титрант – 0,1 моль/л раствор натрия гидроксида. Конечную точку титрования определяют потенциометрически. 1 мл 0,1 моль/л раствора натрия гидроксида соответствует 16,42 мг C24H32N2O9.

ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНИЛАЛАНИНА (МЕЛФАЛАН). Мелфалан относится к фармакологической группе – препараты для лечения онокологических заболеваний. Мелфалан - цитотоксическое лекарственное средство алкилирующего действия. Блокирует нормальный митоз в быстро пролиферирующих тканях.

Описание. Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок, без запаха или почти без запаха. Субстанция практически нерастворима в воде, мало растворима в метаноле, практически нерастворима в хлороформе и эфире. Аминокислота растворяется в минеральных кислотах и разбавленных щелочах. Описание. Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок, без запаха или почти без запаха. Субстанция практически нерастворима в воде, мало растворима в метаноле, практически нерастворима в хлороформе и эфире. Аминокислота растворяется в минеральных кислотах и разбавленных щелочах. Определение подлинности : Снимают ик-спектр субстанции и сравнивают его со спектром стандартного образца мелфалана. Уф-спектр раствора в метаноле (1 в 100 000) сравнивают со спектром стандартного образца. Для 0,5% раствора в метаноле определяют угол оптического вращения:   -32о. Оценка чистоты : Определяют хлорид-ионы. Объем титранта не должен превышать 0,8 мл. Сульфатная зола – не более 0,3%.

Количественное определение : Аргентометрическое титрование. Количественное определение : Аргентометрическое титрование. 1 мл 0,1 моль/л раствора AgNO3 эквивалентен 15,26 мг C13H18Cl2N2O2. Для количественного определения используют также методом ВЭЖХ. Субстанция должна содержать не менее 93,0% и не более 100,5% C13H18Cl2N2O2, в расчете на сухое вещество.

Заключение Таким образом, в данной работе был приведен подробный обзор препаратов производных пролина, фенилаланина. К каждому лекарственному средству были приведены требования к качеству и методы анализа.

Список использованной литературы: