🗊Презентация Фармакология системы дыхания (лекарственные средства, регулирующие функцию органов дыхания)

Лекция N 10 на тему: “ФАРМАКОЛОГИЯ СИСТЕМЫ ДЫХАНИЯ” (лекарственные средства, регулирующие функцию органов дыхания)

Деконгестанты (антиконгестанты) - группа ЛС, которые восстанавливают функцию носового дыхания, уменьшая воспаление (отек) слизистой оболочки носа в результате сужения ее сосудов и противоаллергической активности. Деконгестанты (антиконгестанты) - группа ЛС, которые восстанавливают функцию носового дыхания, уменьшая воспаление (отек) слизистой оболочки носа в результате сужения ее сосудов и противоаллергической активности.

Нужны ли деконгестанты ?

КЛАССИФИКАЦИЯ ДЕКОНГЕСТАНТОВ А. Монокомпонентные : а) для перорального приема – псевдоэфедрин; б )для интраназального применения – Xylometazoline (галазолин, риностоп), оксиметазолин (назол), нафазолин (нафтизин, санорин). Б. Поликомпонентные: антифлу (ацетаминофен + фенилэфрина г/х + хлорфенирамина малеат), риниколд (парацетамол + кофеин + фенилэфрин + хлорфенирамина малеат), кодэфемол (парацетамол + кодеина фосфат + псевдоэфедрин).

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ деконгестантов П О Ч Е М У деконгестанты уменьшают отек слизистой оболочки носа и восстанавливают носовое дыхание? Деконгестанты являются представителями адреномиметиков прямого (б) и непрямого (а) действия (адренопозитивные средства), поэтому стимулируют α1–адренорецепторы гладкой кольцевой мускулатуры сосудов слизистой оболочки носа, оказывая вазоконстрикторный (сосудосуживающий) эффект; блокируют Н1 – рецепторы гистамина, проявляют антиаллергическое, противовоспалительное действие

ПОКАЗАНИЯ К НАЗНАЧЕНИЮ ДЕКОНГЕСТАНТОВ: затруднение носового дыхания, вызванное отеком слизистой при острых респираторных инфекциях, гриппе, аллергии, заболеваниях верхних дыхательных путей

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ДЕКОНГЕСТАНТОВ: Возможны (при резорбтивном действии) - нарушения сна, беспокойство, стимуляция сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления и ЧСС, появление и учащение ангинальной боли и т.д.; нерациональное и длительное применение может сопровождаться развитием тахифилаксии (постепенное уменьшение эффекта), нарушением трофики слизистой оболочки и ослабление её функций: обоняния, местной иммунологической защиты...

Классификация ЭКСПЕКТОРАНТОВ (отхаркивающих средств): А. Секретомоторные (стимулирующие отхаркивание) средства: 1) рефлекторного действия: препараты травы термопсиса (Herba Thermopsidis ), корней алтея (Radices Altheae), солодки и истода, а также натрия бензоат, терпингидрат; 2) резорбтивного действия: калия иодид, натрия иодид, аммония хлорид, гвайфенезин (туссин); 3) прямого действия: аэрозоли иодистых солей, эфирных масел. Б. Бронхосекретолитические (муколитики) средства: 1) протеолитические ферментные препараты: трипсин, РНК-аза; 2) синтетические муколитики: ацетилцистеин (флуимуцил); 3) стимуляторы синтеза сурфактанта (антиателектатического фактора, улучшающего мукоцилиарный транспорт): бромгексин (бисольвон), амброксол (лазолван); 4) искусственные заменители сурфактанта - альвеофакт.

МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ экспекторантов: 1) секретомоторные препараты при при еме внутрь, мягко раздражая рецепторы слизистой оболочки желудка и способствуя поступлению афферентных импульсов в мозг, в центр n. vagus, повышают его тонус (средства рефлекторного действия) или же, попадая в системный кровоток и выделяясь слизистой оболочкой дыхательных путей (средства резорбтивного действия), усиливают секрецию бронхиальных желез и активность мерцательного эпителия бронхов; 2) бронхосекретолитические средства, непосредственно воздействуя на мокроту (АЦЦ – дезинтегрируют дисульфидные связи мукополисахаридов мокроты; бромгексин и амброксол – фрагментируют мукопротеины и кислые мукополисахариды бронхиального секрета), уменьшают ее поверхностное натяжение и адгезивные свойства, что снижает вязкость мокроты и обеспечивает удаление её из дыхательных путей (отхаркивание).

ПОКАЗАНИЯ К НАЗНАЧЕНИЮ экспекторантов: острый и хронический бронхит, пневмония, бронхиальная астма, бронхоэктатическая болезнь, туберкулез легких. Следует помнить, что при назначении экспекторантов не рекомендуется! использовать препараты, тормозящие кашлевой (а значит и отхаркивающий рефлекс), т.к. это приведет к накоплению бронхиального секрета в дыхательных путях; не рекомендуются: Н1 – блокаторы рецепторов гистамина первого поколения (антиаллергические средства, напр., димедрол, пипольфен и др.), которые сгущают мокроту, диуретики (мочегонные) и слабительные препараты, обезвоживающие организм больного.

К л а с с и ф и к а ц и я ПРОТИВОКАШЛЕВЫХ СРЕДСТВ: тормозящие преимущественно центральное звено кашлевого рефлекса: 1) с наркогенным потенциалом – Codeini phosphas (метилморфин), этилморфина гидрохлорид (дионин), эстоцин; 2) без наркогенного потенциала– Glaucini hydrochloridum (глаувент), тусупрекс (пакселадин, окселадин), бутамират (синекод, интуссин); угнетающие преимущественно периферическое звено кашлевого рефлекса - Bromhexinum, Libexinum (глибексин), фалиминт (пронилид).

МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ противокашлевых средств 1) препараты центрального (наркотического и ненаркотического) действия вызывают угнетение активности нейронов кашлевого центра вследствие снижения возбудимости его нервных клеток к афферентным импульсам с чувствительных рецепторов дыхательных путей; 2) противокашлевые средства периферического действия, обладая местноанестезирующей, спазмолитической и противовоспалительной активностью, угнетают периферическую афферентную импульсацию с чувствительных окончаний дыхательных путей (рецепторное поле дуги кашлевых рефлексов).

Бронхиальная астма - хроническое воспалительное заболевание дыхательных путей, в развитии которого принимает участие большое количество клеток, причем, особую роль играют: Клетки эпителия бронхов, Тучные клетки, Макрофаги альвеол, Нейтрофилы, эозинофилы, моноциты…, в которых образуются М Е Д И А Т О Р Ы В О С П А Л Е Н И Я: лейкотриены (ЛТС 4, ЛТД 4, ЛТЕ 4), простагландины, тромбоксан, фактор активации тромбоцитов (ФАТ), медленно-реагирующая субстанция анафилаксии (МРС-А) … формирующие Г И П Е Р Р Е А К Т И В Н О С Т Ь Б Р О Н Х О В к , аллергенам, инфекции, химическим веществам, вдыхаемому холодному воздуху, стрессу и т.д. что и является причиной: бронхоспазма и/ или отёка слизистой бронхов, инфильтрации слизистой лейкоцитами, … приводящие к уменьшению просвета бронхиол и затруднению дыхания, кашлю, удушью, хрипам в грудной клетке…

Классификация БРОНХОРАСШИРЯЮЩИХ СРЕДСТВ :

МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ: миотропные спазмолитики (в т.ч. ксантины) – снижают активность Са++- каналов спазмированных гладкомышечных клеток бронхов, повышают активность внутриклеточного Са++-связывающего белка, уменьшают уровень внутриклеточного ионизированного кальция, что инактивируют сопряжение сократительных белков и снижают активность актомиозиновых комплексов гладкомышечных элементов бронхов, а также ингибируют фосфодиэстеразу; М-холиноблокаторы – ослабляют вагусную АХ-ергическую бронхоконстрикцию;

МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ ( продолжение): адреномиметики – возбуждают тормозные 2-адренорецепторы бронхов; ингаляционные глюкокортикостероиды – блокируют активность фермента фосфолипазы А2, что уменьшает доступность и метаболизм арахидоновой кислоты, тормозит образование провоспалительных простагландинов и лейкотриенов (противовоспалительное действие), а также тормозят развитие реакций на антиген замедленного типа, т.е. предотвращают инфильтрирование поврежденных аллергическим процессом тканей дыхательных путей клетками воспаления (эозинофилы, тромбоциты, нейтрофилы и моноциты, превращающиеся в тканях в макрофаги); антигистаминные средства – стабилизируют мембраны тучных клеток, уменьшая вход Са++ и обусловленное им высвобождение гистамина.

ПОКАЗАНИЯ К НАЗНАЧЕНИЮ бронхоспастические состояния (астматический статус) при: остром и хроническом бронхите, бронхиальной астме; при необходимость снижения гиперреактивности бронхов и профилактика бронхообструктивных состояний.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ БРОНХОРАСШИРЯЮЩИХ СРЕДСТВ: миотропные спазмолитики - диспептические расстройства, тахикардия, головокружение М-холиноблокаторы, адреномиметики, противовоспалительные и антигистаминные средства см. в соотв. разделах

КОМБИНИРОВАННЫЕ СРЕДСТВА Комбинированные средства - группа лекарственных средств, обладающих отхаркивающим, противокашлевым, спазмолитическим, деконгестантным действием в различных сочетаниях (комбинациях): стоптуссин (гвайфенезин + бутамират); бронхолитин (глауцина гидрохлорид + эфедрина гидрохлорид + масло шалфея); кодтерпин (кодеин + натрия гидрокарбнат + терпингидрат); беродуал (фенотерол + ипратропиума бромид); дитэк (фенотерол + кромолин-натрий). Фармакологические эффекты, механизм действия, показания к назначению и побочные эффекты в каждом конкретном случае определяются сочетанием входящих в состав комбинации препаратов.

АНАЛЕПТИКИ (оживляющие, пробуждающие) – АНАЛЕПТИКИ (оживляющие, пробуждающие) – нейротропные средства, обладающие способностью пробуждать (“оживлять”), усиливать, восстанавливать функции жизненно важных органов и систем : - нервная система, - сердечно - сосудистая система, - система дыхания

К л а с с и ф и к а ц и я аналептиков: центрального действия: Coffeinum-natrii benzoas, бемегрид (Bemegridum), Aethimizolum; периферического действия – анабазин, цитизин (Cytitinum), никотин; смешаного действия – Camphora, Sulfocampho-cainum, Cordiaminum (никетамид)

М Е Х А Н И З М Д Е Й С Т В И Я АНАЛЕПТИКОВ центрального действия – непосредственно возбуждают жизненно важные центры продолговатого мозга (сосудодвигтельные и дыхательный); периферического действия – рефлекторно через Н-холинорецепторы синокаротидной зоны (каротидный синус) возбуждают центры продолговатого мозга; смешанного действия – проявляют как непосредственное, так и рефлекторное действие (с хеморецепторов сосудов) на жизненно важные центры продолговатого мозга.

ПОКАЗАНИЯ К НАЗНАЧЕНИЮ аналептиков Острые отравления нейротропными средствами депримирующего типа действия; В комплексе реанимационных мероприятий при утоплении, удавлении, поражении электрическим током, отравлении угарным газом; острые и хронические расстройства кровообращения; шок, коллапс, асфиксия; острая и хроническая сердечная недостаточность; никотиновая зависимость: отвыкание от курения (облегчение симптомов – для анабазина, цитизин), а также снятие абстинентного синдрома при отказе от курения (никотин, цитизин).

НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ИЛИ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ аналептиков Повышенная возбудимость ЦНС, беспокойство, бессонница, гипертензия, эпилепсия, повышенная судорожная готовность мозга; при длительном применении возможно привыкание, диспепсические явления (бемегрид, этимизол). При введении масляных растворов камфоры под кожу возможно развитие инфильтрата; сульфокамфокаин противопоказан при идиосинкразии к новокаину, бемегрид – при психомоторном возбуждении.

СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ОТЁКЕ ЛЕГКИХ Отёк легких – клинический синдром, осложняющий течение многих заболеваний: напр., острая левожелудочковая недостаточность (слабость сократительной способности сердца) у больных : кардиосклерозом, инфарктом миокарда, митральным и аортальным пороками сердца, при гипертоническом кризе и др.

СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ОТЁКЕ ЛЕГКИХ Отёк лёгких – это выход сосудистой и пропотевание тканевой жидкости в интерстициальную ткань легких, в альвеолы, что затрудняет, а затем делает невозможным осуществление газообмена. Клинические проявления отёка лёгких: мучительное удушье, стеснение или давящая боль в груди, клокочущие хрипы (иногда - слышны на расстоянии), кашель с выделением пенистой мокроты, цианоз, набухание шейных вен.

Классификация средств, применяемых при отеке легких : кардиотонические средства: добутамин, строфантин, коргликон; диуретики: фуросемид (лазикс), этакриновая кислота (урегит), маннит (маннитол); ганглиоблокаторы: бензогексоний; глюкокортикостероидные препараты: беклометазон, флунизолид; опиаты и опиоиды: морфина г/х, фентанил, таламонал; пеногасители: спирт этиловый, антифомсилан; оксигенотерапия.

Спасибо ! Спасибо ! Дякую!