🗊Презентация Введение. Источники сырья для лекарственных веществ и препаратов. Понятие органический синтез. Полный органический синтез

Введение в дисциплину. Источники сырья для лекарственных веществ и препаратов. Понятие органический синтез. Полный органический синтез. Тонкий органический синтез. Понятие о стадиях производства. Выход продукта. Основные типы химических реакций, используемых для синтеза лекарственных веществ.

Органический синтез увлекателен, полон приключений и опасностей, он часто требует высокого искусства

Лекарственные вещества применяются человеком с глубокой древности. С первых дней существования для облегчения боли и страдания человек изыскивал и находил окружающие его природные продукты растительного, животного и минерального происхождения; по мере накопления результатов наблюдения и обобщения опыта устанавливал их практическую ценность. Истоки современной медицинской и фармацевтической науки восходят к многовековому опыту народной медицины, характер и уровень развития которой связаны с общеисторическими процессами. Сохранившиеся с давних времен отрывочные сведения о приготовлении и применении лекарственных средств показывают, как на основе проверки и обобщения накопленных данных в области лекарствоведения сложилась наука о лекарствах, как эта древнейшая отрасль фармации развивалась. Фармация и медицина развивались в неразрывной связи. По мере развития медицины, химической науки и техники изменялись и применяемые лекарственные вещества — от простых к более сложным (растения, органы животных, минеральные вещества, настойки, экстракты, индивидуальные вещества, выделяемые из растений, алкалоиды, синтетические лекарственные вещества, антибиотики, витамины, ферменты и др.). Исследования действия физиологически активных веществ на организм животных и человека способствовали созданию ряда высокоэффективных лекарственных препаратов. Т.о. можно сказать, что производство органических веществ зародилось очень давно, но первоначально оно базировалось на переработке растительного и животного сырья – выделении ценных веществ (сахар, масла) или их расщеплении (мыла, спирт и др).

Источники сырья лекарственных веществ минеральное сырье: горные породы, руда, газы, вода озер и морей. Каменный уголь Нефть Природный газ Полезные ископаемые Дерево ЛРС Сырье животного происхождения Гидробионты

ОСНОВНОЙ ( ПОЛНЫЙ) ОРГАНИЧЕСКИЙ СИНТЕЗ ОСНОВНОЙ ( ПОЛНЫЙ) ОРГАНИЧЕСКИЙ СИНТЕЗ ТОНКИЙ ОРГАНИЧЕСКИЙ СИНТЕЗ

Химическая технология - наука о наиболее экономичных и экологически обоснованных методах химической переработки сырых природных материалов в продукты потребления и промежуточные продукты, применяемые в различных отраслях материального производства.

Процессы химической технологии механические - измельчение, грохочение, гранулирование, таблетирование, транспортирование твердых материалов, упаковка и др.; гидродинамические - перемещение жидкостей и газов по трубопроводам и аппаратам, пневматический транспорт, фильтрование, флотация, центрифугирование, перемешивание, псевдоожижение и др.; скорость этих процессов определяется законами механики и гидродинамики; тепловые - испарение, конденсация, нагревание, охлаждение, выпаривание и др.; скорость этих процессов определяется законами теплопередачи; диффузионные, или массообменные, - связанные с переносом вещества в различных агрегатных состояниях из одной фазы в другую - абсорбция, адсорбция, дистилляция, ректификация, сушка, кристаллизация, экстракция, ионный обмен и др.; химические.

Факторы, определяющие технологичность процесса: Факторы, определяющие технологичность процесса: - число и продолжительность стадий; - селективность и постадийные выходы промежуточных и целевого продуктов; - качество и стабильность при хранении промежуточных и целевого продуктов; - возможность полного химического и технического контроля; - сложность используемого оборудования; - температурный режим и энергоемкость процессов; - количество и возможность переработки отходов; - возможность механизации и автоматизации процессов; - возможность регенерации растворителей и других видов сырья.

Экономические факторы: Экономические факторы: - доступность и стоимость сырья и материалов; - материальный индекс производства; - трудоемкость процессов; - возможная стоимость оборудования и эксплуатационные затраты; - возможность реализации продукции на рынке; - патентная чистота; - возможность патентной защиты и продажи лицензий; - возможность экспорта продукции; - возможный масштаб производства; - источники сырья и вспомогательных материалов; - гарантированный спрос на продукцию; - место строительства.

Факторы, определяющие безопасность ( в т.ч. экологическую): Факторы, определяющие безопасность ( в т.ч. экологическую): - токсичность, взрыво- и пожароопасность используемых веществ, вопросы охраны труда; - состав сточных вод и выбросов в атмосферу, вопросы охраны окружающей среды; - устойчивость и управляемость процессов; - надежность средств регулирования и механизации процессов; - сложность обеспечения безопасности.

Основные реакции химического синтеза ЛВ Реакции замещения (сульфирования и сульфохлорирования, нитрования, галогенирования, конденсации и нейтрализации) Реакции превращения заместителей (присоединения и элиминирования, реакции оксилирования и аминирования; реакции нитрозирования, диазирования и превращений диазосоединений; реакции ацилирования и алкилирования) Реакции оксиления-восстановления

Электрофильное замещение основано на взаимодействии органического вещества с электрофильными или положительно заряженными ионами (─NO2+, ─SO3Н+ ,NO+ и др.) и поляризованными молекулами. Электрофильное замещение основано на взаимодействии органического вещества с электрофильными или положительно заряженными ионами (─NO2+, ─SO3Н+ ,NO+ и др.) и поляризованными молекулами. RH + X+→RX + H+ Нуклеофильное замещение (радикальное) основано на взаимодействии радикала с молекулами (ионами), которые склонны к отдаче электронов. К их числу относят многие соединения, содержащие атомы азота, серы, кислорода, отрицательно заряженные ионы и др. , а также ароматические и этиленовые углеводороды. RH + Y−→RY + H− ArCH3 + Cl− → ArCH2− + HCl ArCH2− + Cl2→ ArCH2Cl + Cl−

Реакции сульфирования и сульфохлорирования Сульфированием в широком смысле этого понятия называют процессы, приводящие к вхождению в молекулу органического соединения сульфогруппы -─SO3H. В более узком смысле этого слова под сульфированием понимают процесс замещения атома водорода в органическом соединении сульфогруппой, осуществляемый путем обработки веществ различными сульфирующими агентами.

РЕАКЦИЯ НИТРОВАНИЯ - это процесс замещения атома водорода в органическом соединении группой –NO2, осуществляемый путем обработки нитруемых веществ различными нитрующими агентами. Как правило, на нитрогруппу замещают атом водорода, расположенный при углероде (С-нитрование). РЕАКЦИЯ НИТРОВАНИЯ - это процесс замещения атома водорода в органическом соединении группой –NO2, осуществляемый путем обработки нитруемых веществ различными нитрующими агентами. Как правило, на нитрогруппу замещают атом водорода, расположенный при углероде (С-нитрование). Установлено, что при нитровании концентрированной азотной кислотой и ее смесями с другими кислотами активным реагентом является нитроний-катион NO2, образующийся по схеме: или в общем виде:

В случае нитрования ароматических соединений реакция протекает по обычной схеме: В случае нитрования ароматических соединений реакция протекает по обычной схеме:

Ряд реакционноспособных ароматических соединений нитруется даже разбавленной азотной кислотой, несмотря на практически полное отсутствие в ней ионов нитрония. Исследования (А.И.Титов, К.Ингольд) показали, что в этих случаях реакция идет через стадию нитрозирования и последующего окисления нитрозосоединений Ряд реакционноспособных ароматических соединений нитруется даже разбавленной азотной кислотой, несмотря на практически полное отсутствие в ней ионов нитрония. Исследования (А.И.Титов, К.Ингольд) показали, что в этих случаях реакция идет через стадию нитрозирования и последующего окисления нитрозосоединений

Галогенирование аренов обычно протекает как реакция электрофильного замещения Галогенирование аренов обычно протекает как реакция электрофильного замещения