🗊Презентация Психотропные лекарственные средства

Шизофрения – заболевание, характеризующееся прогрессирующим изменением личности и продуктивными психопатологическими проявлениями (бред, галлюцинации) Шизофрения – заболевание, характеризующееся прогрессирующим изменением личности и продуктивными психопатологическими проявлениями (бред, галлюцинации) Неврозы - психогенные функциональные нарушения высшей нервной системы. Павлов И.П.: «Невроз - это срыв высшей нервной деятельности».

КЛАССИФИКАЦИЯ НЕВРОЗОВ ПО КЛИНИЧЕСКИМ ПРОЯВЛЕНИЯМ - ИСТЕРИЧЕСКИЙ - НЕВРАСТЕНИЯ - НАВЯЗЧИВЫХ СОСТОЯНИЙ (ОБСЕССИВНЫЙ) - ПСИХАСТЕНИЯ - ТРЕВОГИ (СТРАХА) - ДЕПРЕССИВНЫЙ - ИПОХОНДРИЧЕСКИЙ

Психотропные (психоактивные) ЛС влияют на эмоции, познавательную (когнитивную) функцию и поведение человека

-ПСИХОТРОПНЫЕ ПРЕПАРАТЫ (Международная классификация) 1) НЕЙРОЛЕПТИКИ (АНТИПСИХОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА) 2) ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ (АНКСИОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА) 3) АНТИДЕПРЕССАНТЫ (ТИМОЛЕПТИКИ) 4) ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ 5) ПСИХОТОМИМЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (ПСИХОДИСЛЕПТИКИ)

-ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ ГРУППЫ ПРЕПАРАТОВ, ВЛИЯЮЩИХ НА ЦНС 1) СЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА 2) НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВА 3) СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА

НЕЙРОЛЕПТИКИ

КЛАССИФИКАЦИЯ НЕЙРОЛЕПТИКОВ 1. Производные фенотиазина а) алифатические производные (хлорпромазин, левомепромазин) б) пиперазиновые производные (перфеназин, трифлуоперазин) в) пиперидиновые производные (тиоридазин) 2. Производные бутирофенона (галоперидол, дроперидол) 3. Тиоксантены (хлорпротиксен, тиоксантен) 4. Дигидроиндоламиды (дикарбин) 5. Дифенилбутилпипередины (моперон, пимозид) 6. Бензамиды (сульпирид, тиаприд)

Классификация нейролептиков

Основные эффекты нейролептиков: Антипсихотическое действие (способность подавлять бред, галлюцинации) Антифобическое действие (устранение тревоги, внутреннего напряжения) Седативное (аминазин) или активирующее (трифтазин, этаперазин) действие (в зависимости от группы нейролептиков) Противорвотное действие Гипотензивное действие

-Клиническое деление нейролептиков Седативные нейролептики: аминазин, пропазин, тизерцин, азалептин, лепонекс, ларгактил, дроперидол Антипсихотические нейролептики: этаперазин, трифтазин, френолон, стелазин, метеразин, мажептил, фторфеназин, модитен, миренил, модитен-депо, миренил-ретард, неулептил, меллерил, сонапакс, терален, галдол, триседил, френактил, орап, имап, семап, карбидин.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ НЕЙРОЛЕПТИКОВ Вегетативные нарушения (снижение АД, тахикардия, потливость, и др.) Обменные и эндокринные нарушения (увеличение массы тела, задержка воды, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, гипергликемия, нарушение центрального термогенеза) Психическая и физическая зависимость (синдром отмены: потливость, тошнота, диарея, тремор, возбудимость, инсомния). Зрительные нарушения: токсическая ретинопатия, пигментация радужки, появление цветности, симптом «фиолетовых людей», нарушение аккомодации (снижение остроты зрения) Экстрапирамидные расстройства (гипо- или гиперкинезы): паркинсоноподобные симптомы, акатизия, злокачественный нейролептический синдром, поздние гиперкинезы (синдром «кролика»)

-КЛАССИФИКАЦИЯ ТРАНКВИЛИЗАТОРОВ 1. Производные бензодиазепина (диазепам, фенозепам и др) 2. Карбаматы (мепротан) 3. Производные дифенилметана (амизил) 4. Препараты других групп (мебикар, триоксазин)

Психотропные эффекты транквилизаторов -анксиолитический (противотревожный) -седативный эффект (психомоторная заторможенность) -миорелаксирующий (расслабляющий) -противосудорожный -гипнотический (снотворный) -вегетативно-стабилизирующее действие (купируют соматические симптомы, сопровождающие отрицательные эмоции)

Транквилизаторы С широким спектром действия феназепам, хлордиазепоксид (элениум, либриум, напотон), диазепам (седуксен, реланиум, сибазон, валиум), лоразепам (мерлит, ативан) Характеризуются выраженным седативным, расслабляющим и снотворным эффектами. Используются в стационаре или как препараты «скорой помощи».

Транквилизаторы Дневные тофизопам (грандаксин), алпразолам (ксанакс), медазепам (рудотель), оксазепам (нозепам, тазепам), темазепам (сигнопам) Миорелаксируюший и гипнотический эффекты выражены незначительно. Оптимальны для амбулаторной практики.

Транквилизаторы С противосудорожным действием клоназепам (антелепсин), клобазам (фризиум) Используются для купирования различных пароксизмальных состояний и приступов (вегетативно-сосудистых кризов, обмороков, эпилептических припадков, приступов жара, приступов страха и паники).

Показания для назначения транквилизаторов в общей практике - раздражительность, повышенная возбудимость, агрессия - тревога, беспокойство, напряжение, страх - панические реакции (вегетативно-сосудистые кризы, болевой синдром, острые соматические состояния) - спазм мышц внутренних органов («глобус истерикус», затрудненный вдох, гипервентиляционный синдром, дискинезии желчных путей) - нарушения сна (нарушения засыпания, поверхностный сон)

Противопоказания для назначения транквилизаторов и нейролептиков - острые или хронические заболевания печени и почек (с нарушением функции органов) - беременность - больные с социально-значимыми профессиями

СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА (ГИПНОТИКИ)

Характеристика типов диссомнии и их наиболее частых причин

Классификация гипнотиков • барбитураты (применяются редко) • бензодиазепины -Мидазолам (дормикум), Триазолам (хальцион), Нитразепам (радедорм, эуноктин, берлидорм), Флунитразепам (рогипнол), • циклопирролоны - Зопиклон (имован) • имидазопиридины - Золпидем (ивадал) • этаноламины – Доксиламин (донормил)

Фармакодинамика гипнотиков

Снотворные средства • Облегчают засыпание и углубляют ночной сон. • Часто отмечается эффект «последействия» (утренняя слабость, вялость, сонливость). • Для работающих пациентов преимущество имеют современные препараты (золпидем, зопиклон), обладающие быстрым и кратковременным эффектом. • Безрецептурный препарат - донормил

Принципы назначения • Длительность назначения снотворных препаратов не должна превышать 3-х недель (оптимально — 10-14 дней). • Необходимо оценивать эффективность назначенного гипнотика в течение недели. • Как правило, через 3 недели наступает адаптация мозга к назначенному средству и его гипногенный эффект в большей степени начинает носить психологический характер.

Недостатки бензодиазепинов в лечении инсомнии: ●Длительный Т ½ , что вызывает побочные эффекты на следующий день (сонливость, заторможенность, психомоторные, когнитивные нарушения). ●Развитие устойчивости к препарату, что требует повышения дозы. ●Высокий риск развития зависимости. ●Возникновение ребаунд - эффекта после отмены препарата.

Анданте (залеплон). Механизм действия. Залеплон селективно воздействует на ГАБА-А рецепторы, являющиеся наиболее важными ингибирующими нейротрансмиттерами в ЦНС.

Сравнительный мета-анализ исследований психомоторных функций и памяти при использовании различных снотворных.

-Анданте (залеплон) и способность управлять автомобилем Через 4 часа после полуночного приёма залеплона в дозе 10 мг или 20 мг стандартное отклонение автомобиля от латеральной позиции (СОЛП) было минимальным. При использовании золпидема стандартное отклонение от латеральной позиции (СОЛП) было значительно больше, чем в группе плацебо. При этом также отмечалось варьирование скорости автомобиля. Вывод: залеплон достоверно не нарушает способность управлять автомобилем через 4 часа после приёма.

Лечение инсомнии. Новые небензодиазепиновые снотворные. Анданте (залеплон). Новый класс пиразолопиримидинов Анданте не является бензодиазепином ! Действует на комплекс GABA-A рецепторов в ЦНС Быстрая и полная абсорбция Время достижения максимального уровня в плазме: Тmax 0,5 -1 час после перорального приёма Быстрое выведение из организма: Т1/2 -1 час Минимальный риск развития зависимости и ребаунд – эффекта.

Ребаунд – эффект, симптомы отмены. В многочисленных исследованиях было доказано, что залеплон (Анданте), в отличие от бензодиазепиновых снотворных, при прекращении приёма не вызывает клинически значимой бессонницы (ребаунд – эффект). Синдром отмены после прекращения лечения залеплоном также отсутствует.

-Cравнительная характеристика некоторых фармакодинамических параметров снотворных

-Анданте (залеплон). Выводы. Анданте (залеплон) – новый небензодиазепиновый быстродействующий препарат, для лечения бессонницы. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови Тmax. - 1 час, что обеспечивает быстрое засыпание (15-20 мин.) Обеспечивает глубокий, освежающий сон Период полувыведения Т1/2 – 1 час, что обеспечивает отсутствие побочных эффектов на следующее утро (сонливость, заторможенность, снижение работоспособности). Не вызывает когнитивные и психомоторные нарушения, ребаунд – эффект и синдром отмены Доступная цена препарата.

АНТИДЕПРЕССАНТЫ

Основные признаки депрессии • Подавленное настроение • Речь с общей заторможенностью • Утрата способности радоваться • Повышенная тревожность • Нарушения сна • Пессимизм по отношению к будущему • Снижение сексуальной активности • Быстрая утомляемость

Фармакодинамика Антидепрессанты повышают содержание свободных нейромедиаторов в синаптической щели. Механизмы: 1) блокада ферментов, разрушающих нейромедиаторы (НМ) (ингибиторы МАО) 2) блокада обратного нейронального захвата НМ пресинаптической мембраной (трициклические антидепрессанты).

Неселективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина: ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ Неселективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина: ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ амитриптилин, имипрамин, кломипрамин • Выраженная антидепрессивная активность – «большие антидепрессанты», эффективны и при эндогенной депрессии • Используются при тяжелых стационарных депрессиях, могут вводится парентерально • Характерна линейная зависимость концентрации в плазме крови и эффективности титрация дозы • Выраженные НЛР: сухость во рту, запоры, задержка мочи, сонливость, увеличение массы тела • Не рекомендуется использовать в обшей практике

СЕЛЕКТИВНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ОБРАТНОГО ЗАХВАТА СЕРОТОНИНА И НОРАДРЕНАЛИНА СЕЛЕКТИВНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ОБРАТНОГО ЗАХВАТА СЕРОТОНИНА И НОРАДРЕНАЛИНА Дулоксетин, Венлафаксин, Милнаципран, Мапротилин • Антидепрессанты «двойного действия» • По силе приближаются к трициклическим антидепрессантам и обладают хорошей переносимостью. • Особенно эффективны при лечении тяжелых депрессий

СЕЛЕКТИВНЫЙ СТИМУЛЯТОР ОБРАТНОГО ЗАХВАТА СЕРOТОНИНА СЕЛЕКТИВНЫЙ СТИМУЛЯТОР ОБРАТНОГО ЗАХВАТА СЕРOТОНИНА тианептин (Коаксил) • сберегает НМ в пресинаптической мембране. • уменьшает количество серотониновых рецепторов на постсинаптической мембране. • Корригирует стрессовый выброс адреналина из ГГНС. • Нейропротекция: увеличивает длину и число апикальных дендритов пирамидальных клеток гиппокампа. • Увеличивает содержание внеклеточного дофамина во фронтальной коре, т.о. улучшает когнитивную функцию при шизофрении. • Эффективность в отношении и депрессии, и тревоги • Рединамизирующий (противоастенический) эффект • Широко применяется в общей практике.

С рецепторным механизмом действия: С рецепторным механизмом действия: миансерин (леривон), миртазапин Редко используются в общей практике • Фармакологическое действие: антидепрессивное, седативное, снотворное. • Блокируют 5-HT2  и альфа2-адренергические рецепторы. Стимулируют высвобождение медиатора в синаптическую щель, вследствие блокады пресинаптических альфа2-адренорецепторов. • Не проявляют холинолитической активности. • Несовместимы с ИМАО (2-х недельный интервал в приеме) 

Клиническая классификация антидепрессантов

Клинические эффекты селективных ингибиторов обратного захвата серотонина

Ноотропы Психотропные средства метаболического действия, оказывающие положительное влияние на обменные процессы и кровоснабжение мозга, стимулирующие обучение, улучшающие память и умственную деятельность.

Классификация • со стимулирующим компонентом действия (пиридитол, пирацетам, ацефен) • сбалансированные с седативным компонентом (фенибут, пикамилон).

Основные эффекты ноотропов • Ноотропный и Мнемотропный — действие на задержку умственного развития и нарушения высших корковых функций, влияние на обучение и память • Адаптогенный — повышающий толерантность к различным экзогенным факторам, в том числе и медикаментозным средствам • Психостимулирующий — влияние на апатию, психическую инертность, моторную и интеллектуальную заторможенность • Антиастенический — влияние на слабость, вялость, истощаемость, психическую и физическую астению • Транквилизирующий — воздействие на раздражительность, эмоциональную лабильность

Показания к назначению ноотропов • органические поражения головного мозга • астения любого происхождения (невротического, органического) • при психосоматических расстройствах (улучшают общее эмоциональное состояние, повышают активность больных при отсутствии обострения психопатологической симптоматики)

СОМАТОФОРМНАЯ ДИСФУНКЦИЯ ВЕГЕТАТИВНОЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ Кардиальный невроз Синдром да Косты Гастроневроз Нейроциркуляторная астения Психогенные формы - аэрофагии - кашля - диареи - диспепсии - дизурии - метеоризма - икоты - глубокого и частого дыхания - учащенного мочеиспускания - синдрома раздражённого кишечника - пилороспазма

НЦД. Коррекция личностных реакций – выбор психотропных ЛП

НЦД. Коррекция личностных реакций – выбор психотропных препаратов

НЦД. Коррекция личностных реакций – выбор психотропных препаратов

Спасибо за внимание