🗊Презентация Нейротропные средства

НЕЙРОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА НЕЙРОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА

Нейротропные средства I.Средства , влияющие на периферическую нервную систему: 1) Средства , влияющие на афферентную иннервацию (проведение возбуждения от органов и тканей к ЦНС): А) средства , угнетающие афферентную иннервацию: -местные анестетики, вяжущие , адсорбирующие , обволакивающие средства. Б) средства , стимулирующие афферентную иннервацию (вещества рефлекторного действия) Средства ,влияющие на эфферентную иннервацию(проведение возбуждения от ЦНС к органам и тканям). II. Средства , влияющие на ЦНС.

II.СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНУЮ ИННЕРВАЦИЮ

Существует 2 семейства рецепторов для ацетилхолина: 1) мускариновые и 2) никотиновые рецепторы, отличающиеся друг от друга на основании их различного сродства к веществам, которые подражают действию ацетилхолина . Существует 2 семейства рецепторов для ацетилхолина: 1) мускариновые и 2) никотиновые рецепторы, отличающиеся друг от друга на основании их различного сродства к веществам, которые подражают действию ацетилхолина . 1.Мускариновые рецепторы. Возбуждаются ацетилхолином, и  мускарином – алкалоидом ядовитых мухоморов. Обнаружены  в сердце, гладких мышцах и эндокринных железах. 2. Никотиновые рецепторы. Цилиндрическая структура с Na+-каналом внутри. Связывают ацетилхолин и никотин. Никотин вначале стимулирует, затем блокирует рецептор. Обнаружены в ЦНС, надпочечниках, ганглиях и нейромышечных соединениях . Никотиновые рецепторы  ганглиев отличаются от рецепторов нейромышечных соединений.

Средства , влияющие на передачу возбуждения в холинергических синапсах ЛС, стимулирующие: ЛС , блокирующие: М-холиномиметики М-холинолитики Н-холиномиметики Н-холинолитики: М- ,Н-холиномиметики -ганглиоблокаторы Антихолинэстеразные -миорелаксанты

Вещества , действующие на холинергические синапсы: Вещества , действующие на холинергические синапсы: I.Средства , стимулирующие холинергические синапсы 1) Холиномиметики а) М-холиномиметики (избирательно возбуждают М-холинорецепторы) Ацеклидин , пилокарпин. б) Н-холиномиметики (избирательно возбуждают Н-холинорецепторы) Лобелин,цититон,никатин(табекс). в) М-,Н-холиномиметики ( возбуждают одновременно М- и Н-холинорецепторы ) Ацетилхолин,Карбахолин г) Антихолинэстеразные вещества( холиномиметики непрямого действия) Прозерин , физостигмин

2) средства,блокирующие холинергические синапсы: 2) средства,блокирующие холинергические синапсы: А)М-холиноблокаторы : Атропин, платифиллин , препараты красавки , скополамин(растительное происхождение); Ипратропия бромид , тиотропия бромид , тропикамид (синтетика) Б) Н-холиноблокаторы : -ганглиоблокаторы: Бензогексоний , пентамин,гигроний -средства , блокирующие нервно-мышечные синапсы(миорелаксанты):Ардуан,Дитилин,Листе-нон

М-холиномиметики

Механизм действия М-холиномиметиков

Форма выпуска 1%,2% глазные капли по 5 и 10 мл, тюбик-капли 1,5 мл,1 и 5 % глазная мазь, глазные пленки, сод 0,0027 г пилокарпина. Понижение ВГД через 10-30 мин , состояние больного облегчается на 4-8ч

Ацеклидин(Aceclidinum)

Н-холиномиметики Никотин-алкалоид из листьев табака. Эффекты малых доз никотина СТИМУЛИРУЮЩЕЕ ДЕЙСТВИЕ : ПОВЫШЕНИЕМ ЛЕГОЧНОЙ ВЕНТИЛЯЦИИ, ПОВЫШЕНИЕ АД, АКТИВАЦИЯ МОТОРИКИ К-КА, УСИЛЕНИЕ СЕКРЕЦИИ БРОНХИАЛЬНЫХ ЖЕЛЕЗ, ПСИХОСТИМУЛИРУЮЩИЙ ЭФФЕКТ, ВОЗМОЖНА ТОШНОТА И РВОТА Эффекты больших доз никотина УГНЕТАЮЩЕЕ ДЕЙСТВИЕ: УГНЕТЕНИЕ ДЫХАНИЯ, СНИЖЕНИЕ АД, УГНЕТЕНИЕ ПЕРИСТАЛЬТИКИ КИШНЧНИКА, СНИЖАЕТСЯ СЕКРЕТОРНАЯ АКТИВНОСТЬ ЖЕЛЕЗ, РАЗВИВАЕТСЯ СОНЛИВОСТЬ, ХОТЯ ВНАЧАЛЕ МОГУТ РАЗВИВАТЬСЯ СУДОРОГИ.

Н-холиномиметики (цититон, лобелин) возбуждают Н-холинорецепторы синокаротидных клубочков, что приводит к рефлекторной стимуляции дыхательного и сосудодвигательного центров. Происходит учащение и углубление дыхания. Одновременное возбуждение синаптических узлов и надпочечников приводит к усилению выброса адреналина и повышению артериального давления. Н-холиномиметики (цититон, лобелин) возбуждают Н-холинорецепторы синокаротидных клубочков, что приводит к рефлекторной стимуляции дыхательного и сосудодвигательного центров. Происходит учащение и углубление дыхания. Одновременное возбуждение синаптических узлов и надпочечников приводит к усилению выброса адреналина и повышению артериального давления. Цититон и Лобелина гидрохлоридявляются стимуляторами дыхания рефлекторного действия и могут использоваться при рефлекторной остановке дыхания (отравлениях угарным газом, утоплении, удушении, электротравмах и др.), при асфиксии новорожденных. Более широко эти вещества используют для лечения табакокурения. В составе таблеток Табекс(цитизин) применяют для облегчения отвыкания от курения. С этой целью используется также малые дозы никотина(жевательные резинки Никоретте, пластырь Никотинелл). Эти лекарственные средства снижают физическую зависимость от никотина. Алкалоид табака – никотин также является Н-холиномиметиком, но как ЛС не используется. Проникает в организм при курении табака и оказывает разнообразное действие. Никотин влияет как на периферические, так и на центральные Н-холинорецепторы, причем обладает двухфазным действием: первая стадия – возбуждение – сменяется угнетающим эффектом. Постоянным эффектом никотина является его сосудосуживающее действие, связанное с тем, что никотин стимулирует Н-холинорецепторы симпатических ганглиев, хромафинных клеток надпочечников и синокаротидной зоны, стимулирует выделение адреналина и рефлекторно возбуждает сосудодвигательный центр. В связи с этим никотин повышает артериальное давление и способствует развитию гипертонической болезни. Тяжелое заболевание сосудов нижних конечностей – облитерирующий эндартериит– встречается почти исключительно у курильщиков. Никотин суживает сосуды сердца и способствует развитию стенокардии, инфаркта миокарда, тахикардии. Серьезные изменения наблюдаются со стороны ЦНС. Проявляет никотин и канцерогенное действие.

N-ХОЛИНОМИМЕТИКИ Цитизин(алкалоид термопсиса)-таблетки”Табекс” и Лобелин(алкалоид лобелии) –таблетки”Лобесил”(для облегчения отвыкания от курения)сходны по действию с никотином,но отличаются меньшей активностью и токсичностью.

M- и N-холиномиметиков

Антихолинэстеразные средства(АХЭ) (обратимые ингибиторы ХЭ)

М-холиноблокаторы

По влиянию на М-холинорецепторы близок к атропину , но уступает ему по активности. Оказывает успокаивающее действие на ЦНС. Применяют при спазмах гладких мышц внутренних органов , язвенной болезни желудка, бронхиальной астме, а также в качестве ЛС ,расширяющего зрачок.

Синтетические М -холиноблокаторы

Ганглиоблокаторы -ЛС, блокирующие Н-холинорецепторы ганглиев симпатической и парасимпатической системы,мозгового слоя надпочечников, каротидных клубочков. Применяют при гипертоническом кризе,комбинированной терапии легких и мозга,сердце.

Классификация по длительности действия Гексаметониябензосульфонат(бензогексоний) и азаметония бромид(пентамин)-4-7ч-длительное действие. Трепирия йодид(гигроний)-10-15мин

Миорелаксанты  (от лат. –myо– мышцы, –relaxio– ослабление)

Средства, действующие в области адренергических синапсов (адренергические средства)

Локализация холинорецепторов и адренорецепторов

ЭФФЕКТЫ -АДРЕНОБЛОКАТОРОВ Снижение периферического сопротивления, венозного возврата, сердечного выброса  снижение АД, гипотония. Рефлекторная тахикардия. Миоз – блокада α-рецепторов радиальной мышцы глаза. Отечность слизистой носа – блокада α-рецепторов сосудов слизистой. Повышение перистальтики кишечника  диарея. Снижение почечного кровотока  снижение скорости фильтрации  задержка ионов натрия и воды в организме. Снижение потенции у мужчин.

-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ показания к применению Неселективных 1-, 2 -адреноблокаторов: Купирование гипертензивных кризов (фентоламин, тропафен). Длительное лечение феохромоцитомы (феноксибензамин). Нарушение периферического кровообращения. Вестибулярные расстройства (пирроксан). Купирование острых приступов мигрени-( алкалоиды спорыньи). Заболеваниях сосудов мозга (вазобрал, ницерглдин). Селективных 1-, 2 -адреноблокаторов: Артериальная гипертензия. Аденома предстательной железы (тамсулозин). Нарушение периферического кровообращения.

Классификация -адреноблокаторов Неселективные (1+2): А. без внутренней симпатомиметической активности – пропранолол (анаприлин), соталол, тимолол; Б. с внутренней симпатомиметической активностью – пиндолол, окспренолол, алпренолол; Кардиоселективные (1): . А. без внутренней симпатомиметической активности – атенолол, метопролол, бисопролол, небиволол, бетаксолол, талинолол; Б. с внутренней симпатомиметической активностью – ацебутолол, практолол; Селективные (2): – бутоксамин (butoxamine)

Фармакологические эффекты -адреноблокаторов Блокада 1 рецепторов сердца - ослабление силы сердечных сокращений - снижение автоматизма атриовентрикулярного узла - угнетение атриовентрикулярной проводимости - снижение автоматизма атриовентрикулярного узла и волокон Пуркинье Снижение сердечного выброса (минутного объема), работы сердца и потребности миокарда в кислороде - уменьшение секреции ренина

Фармакологические эффекты -адреноблокаторов Блокада 2 рецепторов сужение кровеносных сосудов Повышение тонуса бронхов Повышение сократительной активности миометрия Снижение гипергликемического действия адреналина АНТИГИПЕРТЕНЗИВНОЕ, АНТИАНГИНАЛЬНОЕ, АНТИАРИТМИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ Глаз – снижение секреции глазной жидкости. 2 Не изменяется размер зрачка и аккомодация. Применяется при лечении глаукомы. ЦНС - седация, сонливость, заторможенность, депрессивные сосотояния. Половая функция- снижение либидо, снижение потенции.

Показания Артериальная гипертензия ! Ишемическая болезнь сердца (лечение и профилактика) ! Тахиаритмии ! Глаукома (тимолол, проксодолол) Усиление родовой деятельности, остановка маточных кровотечений Профилактика некоторых форм тремора