ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС) - презентация, доклад, проект скачать

Нажмите для полного просмотра!

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС), слайд №1

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС), слайд №2

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС), слайд №3

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС), слайд №4

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС), слайд №5

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС), слайд №6

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС), слайд №7

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС), слайд №8

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС), слайд №9

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС), слайд №10

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС), слайд №11

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС), слайд №12

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС), слайд №13

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС), слайд №14

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС), слайд №15

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС), слайд №16

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС), слайд №17

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС), слайд №18

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС), слайд №19

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС), слайд №20

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС), слайд №21

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС), слайд №22

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС), слайд №23

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС), слайд №24

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС), слайд №25

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС), слайд №26

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС), слайд №27

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС), слайд №28

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС), слайд №29

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС), слайд №30

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС), слайд №31

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС), слайд №32

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС), слайд №33

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС), слайд №34

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС), слайд №35

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС), слайд №36

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС), слайд №37

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС), слайд №38

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС), слайд №39

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС), слайд №40

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС), слайд №41

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС), слайд №42

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС), слайд №43

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС), слайд №44

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС), слайд №45

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС), слайд №46

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС), слайд №47

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС), слайд №48

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС), слайд №49

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС), слайд №50

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС), слайд №51

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС), слайд №52

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС), слайд №53

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС), слайд №54

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС), слайд №55

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС), слайд №56

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС), слайд №57

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС), слайд №58

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС), слайд №59

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС), слайд №60

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС), слайд №61

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС), слайд №62

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС), слайд №63

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС), слайд №64

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС), слайд №65

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС), слайд №66

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС), слайд №67

Содержание ▲

Вы можете ознакомиться и скачать презентацию на тему ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС). Доклад-сообщение содержит 67 слайдов. Презентации для любого класса можно скачать бесплатно. Если материал и наш сайт презентаций Mypresentation Вам понравились – поделитесь им с друзьями с помощью социальных кнопок и добавьте в закладки в своем браузере.

Слайды и текст этой презентации

Слайд 1

Описание слайда:

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС)

Слайд 2

Описание слайда:

Основные разделы фармакологии: ФАРМАКОКИНЕТИКА (pharmacon - лекарство, kineo - двигать.) – влияние организма на лекарственные вещества ФАРМАКОДИНАМИКА (pharmacon - лекарство, dynamis - сила) – действие лекарственных средств на организм.

Слайд 3

Описание слайда:

Фармакокинетика раздел фармакологической науки, изучающий процессы : всасывания распределения метаболизма экскреции ЛС в организме человека и животных во времени – это «судьба» лекарственного средства в организме.

Слайд 4

Описание слайда:

Слайд 5

Описание слайда:

ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИЕ ПРОЦЕССЫ Все фармакокинетические процессы (всасывание, распределение, депонирование, биотрансформация, выведение) — связаны с проникновением ЛВ через клеточную (цитоплазматическую) мембрану.

Слайд 6

Описание слайда:

ОСНОВНЫЕ СПОСОБЫ ПРОНИКНОВЕНИЯ ЛВ ЧЕРЕЗ КЛЕТОЧНУЮ МЕМБРАНУ Пассивная диффузия Фильтрация Активный транспорт Облегченная диффузия Пиноцитоз

Слайд 7

Описание слайда:

ПАССИВНАЯ ДИФФУЗИЯ проникновение веществ через мембрану в любом её месте по градиенту концентрации (от большей концентрации к меньшей) не требует затраты энергии легко проникают незаряженные липофильные неполярные вещества (биологические мембраны в основном состоят из липидов)

Слайд 8

Описание слайда:

ПАССИВНАЯ ДИФФУЗИЯ ЭЛЕКТРОЛИТОВ заряженные соединения, хорошо растворимые в воде—гидрофильные полярные вещества— это слабые электролиты (слабые кислоты или основания) В водной среде они частично ионизированы Путем пассивной диффузии через двойные липидные слои мембран легче проходят только неионизированные молекулы Поэтому проникновение их через мембраны зависит от степени их ионизации: чем больше степень ионизации, тем меньше вещества проникает.

Слайд 9

Описание слайда:

КОНСТАНТА ИОНИЗАЦИИ На практике используют показатель ионизации рК: это рН среды, при котором ионизирована половина молекул данного вещества Пример: ацетилсалициловая кислота (рК = 3,5); аскорбиновая кислота (рК = 11,5) при всасывании ЛВ из желудка (рН = 1,0-2,0) в плазму крови (рН = 7,4) или при реабсорбции ЛВ из почечных канальцев (рН = 5- 8) чем меньше рК слабой кислоты, тем легче она ионизируется тем меньше степень проникновения через мембраны, разделяющие среды организма.

Слайд 10

Описание слайда:

Зависимость степени ионизации слабых кислот от рН среды и рКа соединений: А - ацетилсалициловая кислота (рКа = 3,5); Б - аскорбиновая кислота (рКа = 11,5)

Слайд 11

Описание слайда:

ИЗМЕНЕНИЕ КОНСТАНТЫ ИОНИЗАЦИИ (КА) В определенных клинических ситуациях ускорить выведения ЛВ - слабых кислот почками можно повышением степени их ионизации в моче введением слабых оснований ускорить выведения ЛВ - слабых оснований почками можно повышением степени их ионизации в моче введением слабых кислот.

Слайд 12

Описание слайда:

ФИЛЬТРАЦИЯ проникновение гидрофильных лекарственных веществ через водные каналы (поры) и через межклеточные промежутки зависит от величины молекулы ЛВ проникновение веществ не происходит, если диаметр молекул превышает размер поры или межклеточных промежутков.

Слайд 13

Описание слайда:

ФИЛЬТРАЦИЯ Межклеточные промежутки в различных тканях не одинаковы по величине — гидрофильные ЛВ всасываются в неодинаковой степени и неравномерно распределяются в организме Примеры: Промежутки в эпителии слизистой оболочки кишечника, дыхательных путей невелики, что затрудняет всасывание ЛВ из кишечника и с поверхности легких

Слайд 14

Описание слайда:

ФИЛЬТРАЦИЯ Примеры: Промежутки между эндотелиальными клетками сосудов периферических тканей (скелетных мышц, подкожной клетчатки, внутренних органов) имеют достаточно большие размеры— пропускают большинство гидрофильных ЛВ Эндотелиальные клетки сосудов головного мозга, наоборот, плотно прилегают к друг другу, образуя барьер (гематоэнцефалитический барьер, ГЭБ) — препятствует проникновению гидрофильных полярных веществ.

Слайд 15

Описание слайда:

АКТИВНЫЙ ТРАНСПОРТ (АТ) Осуществляется с помощью специальных транспортных систем (ТС) — активных белков — переносчиков, встроенных в мембрану: ТС имеют специфические места связывания для близких по структуре веществ и обеспечивают их избирательный транспорт через мембраны.

Слайд 16

Описание слайда:

АКТИВНЫЙ ТРАНСПОРТ Транспортируют: вещества против градиента концентрации вещества гидрофильные больших размеров молекулы по градиенту концентрации (не проникают путем фильтрации) АТ требует затраты энергии: при участии АТФ происходит изменение конформации белковой молекулы переносчика транспортирующего вещество.

Слайд 17

Описание слайда:

ОБЛЕГЧЕННАЯ ДИФФУЗИЯ Процесс облегченной диффузии сходен с АТ — но: транспорт вещества через мембраны — только по градиенту концентрации изменение конформации белка-переносчика происходит без потребления энергии.

Слайд 18

Описание слайда:

АКТИВНЫЙ ТРАНСПОРТ И ОБЛЕГЧЕННАЯ ДИФФУЗИЯ обеспечивают в организме транспорт: аминокислот сахаров пиримидиновых и пуриновых оснований железа витаминов И только ЛВ, близкие к ним по химической структуре, способны проникать через клеточные мембраны с помощью тех же (специфичных) транспортных систем.

Слайд 19

Описание слайда:

Способы проникновения веществ через биологические мембраны

Слайд 20

Описание слайда:

ТРАНСПОРТНЫЕ БЕЛКИ Существуют АТФ-зависимые транспортные белки P-гликопротеины — способствуют удалению из клеток чужеродных соединений: находятся в мембранах Примеры: Многие противоопухолевые вещества могут удаляются из клеток злокачественных опухолей при участии Р-гликопротеинов — неэффективность противоопухолевой терапии. Хинидин ингибирует Р-гликопротеин, осуществляющий перенос дигоксина из энтероцитов в просвет кишечника, повышает его концентрацию в крови, что увеличивает риск интоксикации дигоксином.

Слайд 21

Описание слайда:

Слайд 22

Описание слайда:

ПИНОЦИТОЗ (от греч. pino - пью) крупные молекулы ЛВ соприкасаются с наружной поверхностью мембраны впячивание клеточной мембраны с одной стороны окружение молекулы — образование пузырька (вакуоли) который отделяется от мембраны и погружается внутрь клетки содержимое пузырька может высвобождаться внутри клетки или наружу путем экзоцитоза.

Слайд 23

Описание слайда:

ОПОСРЕДОВАННЫЙ РЕЦЕПТОРАМИ ЭНДОЦИТОЗ ЛВ связывается с рецепторами, локализованными в клеточной мембране образуются комплексы вещество-рецептор, которые захватываются клетками при участии специальных цитоплазматических белков Таким образом могут проникать внутрь клеток крупномолекулярные вещества, например, инсулин.

Слайд 24

Описание слайда:

ПУТИ ВВЕДЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Классификация путей введения ЛС, предложенная В.М. Карасиком 1. Без нарушения целостности кожных покровов и слизистых: ингаляционно, внутрь, ректально, из полости рта (подъязычно, трансбуккально), в полость носа, через конюнктиву глаза, трансдермально (электрофорез) и др.

Слайд 25

Описание слайда:

ПУТИ ВВЕДЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ 2. С нарушением целостности кожных покровов и слизистых: внутривенно, внутриартериально, подкожно, внутрикожно, внутримышечно, эндолюмбально, внутриорганно (внутрикостно. внутрисердечно) и др.

Слайд 26

Описание слайда:

Слайд 27

Описание слайда:

ПУТИ ВВЕДЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ 1. Энтеральные 2. Парентеральные Энтеральные Внутрь Ректальный Сублингвальный Трансбуккальный Через зонд в желудок

Слайд 28

Описание слайда:

ПАРЕНТЕРАЛЬНЫЕ ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ Ингаляционный Внутривенный Внутримышечный Подкожный Трансдермальный Все естественные отверстия (ухо, нос, глаз и др.) От пути введения зависят: скорость и степень всасывания ЛВ скорость развития фармакологического эффекта, его величина и продолжительность.

Слайд 29

Описание слайда:

ВВЕДЕНИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ ВНУТРЬ простота и удобство для больного Относительно медленное развитие эффекта: Всасывание веществ происходит в основном в тонком кишечнике контакт с ферментами желудка и двенадцатиперстной кишки Основной механизм всасывания – пассивная диффузия Вещества через систему воротной вены попадают в печень Зависимость всасывания лекарственных веществ в кровь от pH среды, характера содержимого, интенсивности моторики ЖКТ.

Слайд 30

Описание слайда:

Слайд 31

Описание слайда:

СУБЛИНГВАЛЬНЫЙ, ТРАНСБУКАЛЬНЫЙ ПУТИ ВВЕДЕНИЯ Быстрое развитие эффекта вводятся липофильные неполярные ЛВ отсутствие контакта с ферментами желудка и двенадцатиперстной кишки лекарственное вещество при первичном прохождении минует печеночный барьер приемлемы для высоко активных ЛВ, применяемых в малых дозах.

Слайд 32

Описание слайда:

РЕКТАЛЬНЫЙ ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ отсутствие контакта с ферментами желудка и двенадцатиперстной кишки лекарственное вещество наполовину минует печеночный барьер не имеют значения вкусовые качества препарата

Слайд 33

Описание слайда:

ПАРЕНТЕРАЛЬНЫЕ ПУТИ ВВЕДЕНИЯ Быстрое развитие эффекта Необходимость стерилизации вводимых растворов и соблюдение асептики при нарушении целостности кожных покровов и слизистых Высокая точность дозировки

Слайд 34

Описание слайда:

ИНГАЛЯЦИОННЫЙ ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ (от лат. inhalare - вдыхать) Вводят: газообразные вещества, пары легко испаряющихся жидкостей, аэрозоли (водные взвеси мелкодисперсных частиц ) Особенности: Всасывание ЛВ в кровь с большой поверхности легких Летучие, липофильные неполярные соединения — эффект развивается очень быстро Аэрозоли используют в основном: для местного воздействия на слизистую оболочку и гладкие мышцы дыхательных путей мелкие частицы (менее 2 мкм) достигают альвеол, крупные (6 мкм и более) задерживаются эпителием бронхиол и верхних дыхательных путей.

Слайд 35

Описание слайда:

ВНУТРИВЕННОЕ ВВЕДЕНИЕ Действие веществ развивается очень быстро вещество попадает сразу в кровь При необходимости ЛВ разводят в изотоническом растворе натрия хлорида Внутривенно вводить нельзя: Масляные растворы Нерастворимые соединения Микрокристаллические взвеси

Слайд 36

Описание слайда:

ПОДКОЖНОЕ И ВНУТРИМЫШЕЧНОЕ ВВЕДЕНИЕ Всасывание путем фильтрации и путем пассивной диффузии Можно вводить: масляные растворы взвеси При подкожном введении вещества всасываются более медленно, чем при внутримышечном, т.к. кровоснабжение подкожной жировой клетчатки меньше, чем скелетных мышц.

Слайд 37

Описание слайда:

Парентеральные пути введения лекарственных веществ

Слайд 38

Описание слайда:

ПРОЦЕСС ВСАСЫВАНИЯ ЛВ (абсорбция, от лат. absorbeo - всасываю) Количественная характеристика, характеризующая процесс всасывания — биодоступность препарата (БД) — часть ЛВ, которая в неизмененном виде достигает системного кровотока, выраженная в процентах по отношению к вводимой дозе.

Слайд 39

Описание слайда:

БИОДОСТУПНОСТЬ ПРЕПАРАТА Зависит от: химического строения ЛВ величины молекулы ЛВ физико-химических свойств ЛВ: Растворимость в липидах (липофильные) Растворимость в воде (гидрофильные) БД при в/в введении – 100%.

Слайд 40

Описание слайда:

РАСПРЕДЕЛЕНИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ В ОРГАНИЗМЕ Определяется: также определяется растворимостью ЛВ в воде или липидах кровоснабжением органов и тканей связыванием с белками плазмы депонированием в различных тканях

Слайд 41

Описание слайда:

РАСПРЕДЕЛЕНИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ В ОРГАНИЗМЕ липофильные неполярные – распределяются относительно равномерно легко проникают через гистогематические гидрофильные полярные – неравномерно распределяются, гистогематические барьеры для них являются препятствием.

Слайд 42

Описание слайда:

Слайд 43

Описание слайда:

Депонирование ЛВ Часть веществ в организме может задерживаться (депонироваться) в различных тканях, при этом могут: оказывать специфическое действие (йод, необходимый для щитовидной железы) привести к развитию побочных эффектов (тетрациклины, связываясь с кальцием, могут привести к нарушению формирования скелета.

Слайд 44

Описание слайда:

Депонирование ЛВ самый распространенный вид депонирования ЛВ — связывание с белками плазмы крови — это обратимый процесс: ЛВ + белок ↔ комплекс ЛВ-белок ЛВ не проявляют фармакологической активности Медленнее выводятся из организма

Слайд 45

Описание слайда:

КАЖУЩИЙСЯ ОБЪЕМ РАСПРЕДЕЛЕНИЯ (VD) Используется для характеристики распределения лекарственных веществ в организме VD - отношение количество вещества в организме / к концентрации вещества в плазме крови. Показывает, насколько активно ЛВ распределяется в органах и тканях

Слайд 46

Описание слайда:

БИОТРАНСФОРМАЦИЯ изменение химической структуры и физико-химических свойств ЛВ большинство ЛВ метаболизируются в неизмененном виде выделяются главным образом высокогидрофильные ионизированные соединения неполярные же липофильные вещества превращаются в метаболиты – полярные гидрофильные соединения метаболиты не реабсорбируются в почечных канальцах и выводятся почками или с желчью в просвет кишечника – удаление ЛВ из организма

Слайд 47

Описание слайда:

БИОТРАНСФОРМАЦИЯ Осуществляется в основном в печени под влиянием микросомальных ферментов, локализованных в эндоплазматическом ретикулюме комплекс физико-химических и биохимических превращений веществ, приводящих к их обезвреживанию.

Слайд 48

Описание слайда:

БИОТРАНСФОРМАЦИЯ Различают два основных вида метаболизма : • несинтетические реакции (I фаза— метаболическая биотрансформация); • биосинтетические реакции (II фаза — конъюгация). I фаза - метаболическая биотрансформация ЛВ включает реакции: окисление восстановление гидролиз

Слайд 49

Описание слайда:

Слайд 50

Описание слайда:

ОКИСЛЕНИЕ под действием оксидаз, основной компонент которых — цитохром Р-450 гемопротеин, связывающий ЛВ и кислород в своем активном центре Реакция протекает при участии НАДФН, который является донором электронов RH + O2 + НАДФН + H+ → ROH + H2O + НАДФ+, где RH - лекарственное вещество, а ROH - метаболит —происходит образование окисленного метаболита и включение другого атома кислорода в молекулу воды.

Слайд 51

Описание слайда:

ОКИСЛЕНИЕ Кислород может быть включен в составе: гидроксильной группы (гидроксилирование), эпоксидной группы (реакция эпоксидация), может замещать аминогруппу (дезаминирование) включение в алкильную группу (дезалкилирование).

Слайд 52

Описание слайда:

ОКИСЛЕНИЕ Для данной фазы характерно: 1. Возможность индукции (возрастание) или ингибирования активности ферментов метаболизма. 2. Активность ферментов метаболизма может быть генетически детерминирована.

Слайд 53

Описание слайда:

ОКИСЛЕНИЕ К индукторам «биоактивации» -метаболической активации цитохрома Р-450 относят барбитураты, кофеин, этанол и др. Эти вещества уменьшают эффекты препаратов, введенных вместе с ними.

Слайд 54

Описание слайда:

ОКИСЛЕНИЕ ингибиторы подавляют и даже разрушают цитохром Р-450 местные анестетики, антиаритмические средства и др. Эти вещества пролонгируют эффекты препаратов, введенных вместе с ними.

Слайд 55

Описание слайда:

ОКИСЛЕНИЕ индивидуальная чувствительность к лекарствам и ядам весьма вариабильна у разных людей — существует генетический полиморфизм изоферментов цитохрома Р-450

Слайд 56

Описание слайда:

БИОТРАНСФОРМАЦИЯ Восстановление ЛВ: присоединение к молекуле атома водорода или удалении атома кислорода при участии микросомальных и не микросомальных ферментов – редуктаз.

Слайд 57

Описание слайда:

БИОТРАНСФОРМАЦИЯ Гидролиз большинства ЛВ: осуществляют не микросомальные ферменты (эстеразы, амидазы, фосфатазы) в плазме крови и тканях (в основном в печени) вследствие присоединения воды - разрыв эфирных, амидных и фосфатных связей в молекулах ЛВ.

Слайд 58

Описание слайда:

РЕАКЦИИ КОНЬЮГАЦИИ II фаза биотрансформации присоединение эндогенных соединений (глюкуроновой , серной кислот, глутатиона, глицина, ацетильных, метильных химических групп к функциональным группировкам молекул ЛВ или их метаболитов при участии ферментов, в основном, трансфераз печени

Слайд 59

Описание слайда:

РЕАКЦИИ КОНЬЮГАЦИИ Реакции II фазы: - глюкуронизация , - сульфатирование, - ацетилирование коньюгация путем образования пептидной связи реакции с глутатионом, глицином протекают при участии ферментов: в основном, трансфераз печени Содержатся ферменты : в эндоплазматическом ретикулуме гепатоцитов (микросомальные ферменты) или в цитозольной фракции (немикросомальные ферменты).

Слайд 60

Описание слайда:

Слайд 61

Описание слайда:

ВЫВЕДЕНИЕ (ЭКСКРЕЦИЯ) Лекарственные средства, их метаболиты и конъюгаты в основном выводятся с мочой и желчью Могут выводиться легкими, слюнными, потовыми, слезными железами, железами желудка и кишечника, в период лактации молочными железами Биотрансфармация и экскреция объединяется термином элиминация.

Слайд 62

Описание слайда:

КОЛИЧЕСТВЕННЫЕ ПОКАЗАТЕЛИ ЭЛИМИНАЦИИ Период «полужизни» (полуэлиминации; Т1/2) – время за которое концентрация вещества в плазме крови снижается на половину. Пресистемная элиминация лекарственного средства – это удаление до его попадания в общий кровоток

Слайд 63

Описание слайда:

Слайд 64

Описание слайда:

КОЛИЧЕСТВЕННЫЕ ПОКАЗАТЕЛИ ЭЛИМИНАЦИИ Клиренс (clearance) – скорость очищения плазмы крови, других сред и тканей от какого-либо вещества в процессе его биотрансформации, перераспределения или выделения из организма.